PF-CBP1 hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥659.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2375.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥6080.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
作用于CREBBP和p300 bromodomain，IC50分别为125和363 nM。
PPF-CBP1 hydrochloride是CBP / p300 bromodomain抑制剂。
据报道，Bromodomains通过识别乙酰赖氨酸修饰参与转录调节。然而，尽管疏水口袋使得bromodomain成为有吸引力的靶点，仍然缺乏选择性bromodomain调节剂。
体外：PF-CBP1 hydrochloride显著降低BRD4效力，而保留CBP亲和力。为了评价在基因转录期间化合物相关的细胞毒性，用LPS刺激原代巨噬细胞并进一步分析以确定细胞活力。结果表明，即使在高达30 mM的高浓度下，PF-CBP1和阴性对照ISOX-INACT也不引起细胞毒性。此外，10 mM的PF-CBP1 hydrochloride能够适度降低LPS诱导的IL-6和IFN-b表达，并且在3 mM的PF-CBP1下观察到IL-1b表达降低。此外，用PF-CBP1 hydrochloride、载体或阴性对照ISOX-INACT处理大鼠原代皮质神经元，结果显示在1h时，RGS4表达与载体相比没有变化。然而，与载体相比，10倍IC50剂量PF-CBP1 hydrochloride的处理可以在24h时显著降低RGS4的mRNA水平[1]。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，PF-CBP1仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Chekler EL, et al. Transcriptional Profiling of a Selective CREB Binding Protein Bromodomain Inhibitor Highlights Therapeutic Opportunities. Chem Biol. 2015 Dec 17;22(12):1588-96.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 2070014-93-4 |
| 分子式 | C29H37ClN4O3 |
| 分子量 | 525.08 |
| 化学名称 | 4-(2-(5-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-2-(4-propoxyphenethyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)ethyl)morpholine hydrochloride |
| 溶解度 | ≥52.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥40.6 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CCCOC1=CC=C(CCC2=NC3=CC(C4=C(C)ON=C4C)=CC=C3N2CCN5CCOCC5)C=C1.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PF-CBP1 盐酸盐是 CREB 结合蛋白溴化结构域（CBP BRD）的高选择性抑制剂。PF-CBP1 可抑制 CREBBP 和 EP300 溴odomain，其 IC50 分别为 125 nM 和 363 nM。盐酸 PF-CBP1 可减少 LPS 诱导的原发性巨噬细胞炎症细胞因子（IL-1β、IL-6 和 IFN-β）的表达。盐酸 PF-CBP1 还能下调大脑皮层神经元的 RGS4 表达，可用于神经系统疾病（包括癫痫和帕金森病）的研究。</br> |
沪公网安备 31011002003500