Catalog No. B1437
PF-477736
Chk1抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥909.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥818.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1363.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4090.00 | 现货 |
CAS号：952021-60-2纯度：98.61%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PF-477736是一种有效的、选择性的和ATP竞争性的Chk1小分子抑制剂，在体外激酶实验中，Chk1的Ki值为0.49±0.29 nM[1]。
PF-477736显示出对Chk1的选择性抑制，作用于Chk1、CDK1和Chk2，IC50值分别为0.49 nM、9.9 μM和47 nM。在斑点印迹实验中，PF-477736抑制camptothecin（喜树碱）诱导的G2期停滞，在P53突变人淋巴瘤CA46细胞、HeLa细胞和HT29细胞中的EC50值分别为45 nM、38 nM和42 nM。PF-477736选择性地靶向p53缺陷的癌细胞，而对正常细胞（p53完整）有最小的细胞毒性效应[1]。
在Colo205异种移植物中，PF-00477736剂量依赖性地增强最大耐受剂量（MTD）的gemcitabine（吉西他滨）的抗肿瘤活性，通过监测体重的变化，发现没有明显的全身毒性恶化[1]。
参考文献：
[1] Blasina A1, Hallin J, Chen E, Arango ME, Kraynov E, Register J, Grant S, Ninkovic S, Chen P, Nichols T, O'Connor P, Anderes K. Breaching the DNA damage checkpoint via PF-00477736, a novel small-molecule inhibitor of checkpoint kinase 1. Mol Cancer Ther. 2008 Aug;7(8):2394-404.
产品性质
| CAS号 | 952021-60-2 |
| 分子式 | C22H25N7O2 |
| 分子量 | 419.48 |
| 化学名称 | (R)-2-amino-2-cyclohexyl-N-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-oxo-5,6-dihydro-4H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-yl)acetamide |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥5.24 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C[n]1ncc(C2=Nc3cc(NC(C(C4CCCCC4)N)=O)cc4c3C2=CNNC4=O)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PF-477736是一种选择性的、有效的和ATP竞争性的Chk1抑制剂，Ki值为0.49 nM。 | ||||
| 靶点 | Chk | ||||
| 生物活性数据 | 0.49 nM(Ki) | 8 nM(Ki) | 10 nM(Ki) | 14 nM(Ki) | 47 nM(Ki) |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500