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THZ1

THZ1

Catalog No.

A8882

CDK7共价抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 818.00	现货
5mg	￥ 681.00	现货
10mg	￥ 1,227.00	现货
25mg	￥ 2,727.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
生物活性
质量控制

背景

THZ1是一种CDK7的共价抑制剂，IC50值为3.2 nM。

THZ1能够靶向共价修饰CDK7激酶结构域外的C312残基。在激酶结合试验中，THZ1表现出良好的亲和性，IC50值为3.2 nM。THZ1可以有效地抑制Jurkat和Loucy T-ALL细胞的生长，IC50值分别为50 nM和0.55 nM。据报道，THZ1在Jurkat和Loucy细胞中扰乱CDK7信号通路。针对各种癌细胞系，THZ1展示了低于200 nM的IC50值的广泛活性。在这些细胞系中，T-ALL对THZ1表现出了特殊的敏感性，这是由于THZ1引起的RUNX1的转录效应。

作为CDK7的抑制剂，THZ1可以抑制CDK蛋白的激活。THZ1也可以抑制RNA聚合酶II的C-末端结构域的磷酸化，从而影响转录调控。

参考文献：
[1] Nicholas Kwiatkowski, Tinghu Zhang, Peter B. Rahl et al. Targeting transcription regulation in cancer with a covalent CDK7 inhibitor. Nature, 2014.

文献引用

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化学属性

Storage	Store at -20°C
M.Wt	566.05
Cas No.	1604810-83-4
Formula	C₃₁H₂₈ClN₇O₂
Solubility	≥28.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	(E)-N-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)-4-(4-(dimethylamino)but-2-enamido)benzamide
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	ClC1=CN=C(N=C1C2=CNC3=CC=CC=C23)NC4=CC=CC(NC(C5=CC=C(NC(/C=C/CN(C)C)=O)C=C5)=O)=C4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验
细胞系	Jurkat和Loucy T-ALL细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度 >10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37°C加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20°C以下储存几个月。
反应时间	72小时；IC50值为50 nM（Jurkat细胞）和0.55 nM（Loucy T-ALL细胞）；
应用	作为CDK7的抑制剂，THZ1可以有效地抑制Jurkat和Loucy T-ALL细胞的增殖，IC50值分别为50 nM和0.55 nM。
动物实验：
动物模型	KOPTK1异种移植小鼠
剂量	10 mg/kg，2次/天，29天。
应用	在移植人的T-ALL细胞系KOPTK1的生物发光异种移植小鼠模型中，THZ1以10 mg/kg的剂量一天给药两次时耐受性良好，没有观察到体重的下降以及行为上的变化，表明其在动物体内并没有引起明显的毒性效应。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Kwiatkowski N, Zhang T, Rahl P B, et al. Targeting transcription regulation in cancer with a covalent CDK7 inhibitor. Nature, 2014, 511(7511): 616-620.

生物活性

描述	THZ1是一种不可逆的，有效的和选择性的CDK7（细胞周期蛋白依赖性激酶7）抑制剂。IC50为3.2 nM。
靶点	CDK7
IC50	3.2 nM