PF-3644022
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥4043.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PF-3644022是促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)活化蛋白激酶2(MK2)的有效选择性抑制剂,Ki值为3 nM[1]
PF-3644022是第一个急性和慢性炎症模型的口服MK2抑制剂.PF-3644022可逆的ATP竞争性抑制MK2酶的活性,与人的200种激酶相比具有较好的选择性[1].
在人U937单核细胞系或外周血单核细胞中,PF-3644022有效抑制TNF生成,IC50值为160 nM.在LPS刺激的人全血中,PF-3644022阻断TNF和IL-6的生成,IC50值分别为1.6和10.3 μM.在U937细胞和血液中,肿瘤坏死因子(TNF)的抑制与磷酸化热休克蛋白27的抑制密切相关,热休克蛋白27是MK2活性的目标生物标志物[1].
在LPS诱导的TNF大鼠模型中,PF-3644022在慢性炎症模型中的疗效与维持Cmin高于EC50密切相关.在慢性链球菌细胞壁诱导的关节炎模型和大鼠急性LPS诱导的TNF模型中,PF-3644022具有有效的口服活性和良好的药代动力学参数[1].
参考文献：
1. Mourey RJ, Burnette BL, Brustkern SJ et al. A benzothiophene inhibitor of mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2 inhibits tumor necrosis factor alpha production and has oral anti-inflammatory efficacy in acute and chronic models of inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jun;333(3):797-807. doi: 10.1124/jpet.110.166173. Epub 2010 Mar 17.
产品性质
| 物理外观 | Yellow solid |
| CAS号 | 1276121-88-0 |
| 分子式 | C21H18N4OS |
| 分子量 | 374.46 |
| 化学名称 | (R)-10-methyl-3-(6-methylpyridin-3-yl)-11,12-dihydro-10H-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-ol |
| 溶解度 | <14.98mg/ml in DMSO |
| SMILES | C[C@H](CNc1c2[s]c(cc3)c1c(cc1)c3nc1-c1cnc(C)cc1)N=C2O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PF-3644022 是一种强效、选择性、口服活性和 ATP 竞争性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还能抑制 MK3 和 p38 调节/活化激酶 (PRAK)，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 能有效抑制 TNFα 的产生，具有抗炎作用。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1. Bartke, Leandra. "Drug combination studies of EZH2 inhibition combined with ATM, PI3-Kinase and CDK inhibitors in BRCA1-deficient breast tumors." Universität zu Köln. 2023
- 2. Leonie Ratz, Chiara Brambillasca, et al. "Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer." Breast Cancer Res. 2022 Jun 17;24(1):41. PMID: 35715861
- 3. Leonie Ratz, Chiara Brambillasca, et al. "EZH2 Inhibition Sensitizes BRCA1-Deficient Breast Cancer to Synthetic Lethal Therapy with ATM Inhibitors." Research Square. June 15th, 2021.
沪公网安备 31011002003500