PF-03394197(Oclacitinib)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥522.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥902.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3040.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PF-03394197(Oclacitinib)对JAK1的IC50值为10 nM.
Janus激酶(JAK)参与过敏失调细胞因子激活的细胞信号传导途径.PF-03394197(Oclacitinib)是一种新型的Janus激酶抑制剂.
体外:PF-03394197在10 ~ 99 nM浓度范围下抑制50% JAK家族成员,但不抑制38种非JAK激酶.PF-03394197最有效地抑制JAK1.PF-03394197也抑制参与过敏\炎症以及瘙痒的JAK1依赖性细胞因子的功能.PF-03394197对细胞中不激活JAK1酶的细胞因子的影响最小[1].
体内:口服给予0.4 ~ 0.6 mg/kg PF-03394197,每天2次,安全有效地控制过敏性皮炎相关瘙痒.在治疗期间的持续24小时内,PF-03394197缓解瘙痒.于第7天,在70%以上接受治疗的狗中,其瘙痒症状得以缓解[2].
临床试验:PF-03394197(Oclacitinib)(APOQUEL)于近日获美国与欧盟批准用于控制或治疗过敏性皮炎相关瘙痒以及控制或治疗犬AD[1].
参考文献：
[1] Gonzales AJ, Bowman JW, Fici GJ, Zhang M, Mann DW, Mitton-Fry M. Oclacitinib (APOQUEL()) is a novel Janus kinase inhibitor with activity against cytokines involved in allergy. J Vet Pharmacol Ther. 2014 Aug;37(4):317-24.
[2] Cosgrove SB, Wren JA, Cleaver DM, Martin DD, Walsh KF, Harfst JA, Follis SL, King VL, Boucher JF, Stegemann MR. Efficacy and safety of oclacitinib for the control of pruritus and associated skin lesions in dogs with canine allergic dermatitis. Vet Dermatol. 2013 Oct;24(5):479-e114.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1208319-26-9 |
| 分子式 | C15H23N5O2S |
| 分子量 | 337.44 |
| 小分子别名 | Oclacitinib |
| 化学名称 | N-methyl-1-((1r,4r)-4-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexyl)methanesulfonamide |
| 溶解度 | ≥33.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CNS(C[C@H](CC1)CC[C@@H]1N(C)c1ncnc2c1cc[nH]2)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 奥克替尼是一种新型 JAK 抑制剂。奥克替尼对 JAK1 的抑制作用最强（IC50=10 nM）。 |
沪公网安备 31011002003500