PD318088
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1297.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥951.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2819.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥7732.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PD318088是MEK1/2的非ATP竞争性的变构抑制剂。
PD318088是PD184352的类似物，这意味着它可能具有针对癌细胞的抗增殖活性，但是目前没有关于PD318088的功能研究。PD318088与ATP同时结合于MEK1的活性部位，其与ATP结合位点是相邻的。MEK1和MEK2的单体或二聚体与PD318088和MgATP形成的三元复合物导致Kd值适度增加，达到140 nM。PD318088和MgATP增加MEK1和MEK2二聚体的解离常数，从大约75 nM增加到大约140 nM[1]。
PD318088是一个芳基胺化合物，可与MEK共结晶。G8935占据毗邻ATP结合位点的特定口袋，并与PD318088结合位点重叠。PD318088可与Ile216、Phe209、Arg189和Asp190形成的结合口袋相结合[2]。
参考文献：
1. Ohren JF1, Chen H, Pavlovsky A et al. Structures of human MAP kinase kinase 1 (MEK1) and MEK2 describe novel noncompetitive kinase inhibition. Nat Struct Mol Biol. 2004 Dec;11(12):1192-7. Epub 2004 Nov 14.
2. Han S, Zhou V, Pan S et al. Identification of coumarin derivatives as a novel class of allosteric MEK1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2005 Dec 15;15(24):5467-73. Epub 2005 Sep 30.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 391210-00-7 |
| 分子式 | C16H13BrF3IN2O4 |
| 分子量 | 561.09 |
| 化学名称 | 5-bromo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)benzamide |
| 溶解度 | ≥28.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥7.36 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C(=C(C=C2C(=O)NOCC(CO)O)Br)F)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PD 318088是MEK1/2的非ATP竞争性的变构抑制剂。 |
沪公网安备 31011002003500