PD 198306
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥5985.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PD 198306对MEK的IC50值为8 nM[1]。
PD198306是一种有效的、选择性的和非ATP竞争性的MAPK/ERK激酶（MEK）抑制剂。MEK能磷酸化促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）。
体外：8 nM PD198306抑制分离的MEK。在各种物种的滑膜成纤维细胞中，30 ~ 100 nM PD198306抑制MEK活性。PD 198306高度选择性地作用于MEK，对c-Src、ERK、周期蛋白依赖性激酶以及磷脂酰肌醇3-激酶的IC50值分别为>4 uM、>1 uM、>4 uM和>10 uM[1]。
体内：在家兔中，PD198306呈剂量依赖性地显著减少磷酸化ERK1/2以及MMP-1的水平。在骨关节炎家兔模型中，PD198306可以部分地减少实验动物的某些结构变化[1]。在由Streptozocin与慢性缩窄性损伤导致的神经性疼痛模型中，PD198306呈剂量依赖性地缓解静态型痛觉超敏。在腰椎脊髓中，疼痛提升ERK1和ERK2水平，而PD198306能降低ERK1和ERK2水平，从而显示出上述抗痛觉过敏作用[2]。
临床试验：到目前为止，暂无可用的临床研究数据。
参考文献：
[1] Pelletier JP, Fernandes JC, Brunet J, Moldovan F, Schrier D, Flory C, Martel-Pelletier J. In vivo selective inhibition of mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 in rabbit experimental osteoarthritis is associated with a reduction in the development of structural changes. Arthritis Rheum. 2003 Jun;48(6):1582-93.
[2] Ciruela A, Dixon AK, Bramwell S, Gonzalez MI, Pinnock RD, Lee K. Identification of MEK1 as a novel target for the treatment of neuropathic pain. Br J Pharmacol. 2003 Mar;138(5):751-6.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 212631-61-3 |
| 分子式 | C18H16F3IN2O2 |
| 分子量 | 476.23 |
| 化学名称 | N-(cyclopropylmethoxy)-3,4,5-trifluoro-2-((4-iodo-2-methylphenyl)amino)benzamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | Cc(cc(cc1)I)c1Nc(c(C(NOCC1CC1)=O)cc(F)c1F)c1F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶（MEK）抑制剂。PD 198306 能明显降低 Streptozocin 诱导的活性 ERK1 和 2 水平的升高。抗镇痛作用。 |
沪公网安备 31011002003500