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PD 198306

 
Catalog No.
B7124
MEK1/2抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 5,416.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

PD 198306对MEK的IC50值为8 nM[1]。

PD198306是一种有效的、选择性的和非ATP竞争性的MAPK/ERK激酶(MEK)抑制剂。MEK能磷酸化促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)。

体外:8 nM PD198306抑制分离的MEK。在各种物种的滑膜成纤维细胞中,30 ~ 100 nM PD198306抑制MEK活性。PD 198306高度选择性地作用于MEK,对c-Src、ERK、周期蛋白依赖性激酶以及磷脂酰肌醇3-激酶的IC50值分别为>4 uM、>1 uM、>4 uM和>10 uM[1]。

体内:在家兔中,PD198306呈剂量依赖性地显著减少磷酸化ERK1/2以及MMP-1的水平。在骨关节炎家兔模型中,PD198306可以部分地减少实验动物的某些结构变化[1]。在由Streptozocin与慢性缩窄性损伤导致的神经性疼痛模型中,PD198306呈剂量依赖性地缓解静态型痛觉超敏。在腰椎脊髓中,疼痛提升ERK1和ERK2水平,而PD198306能降低ERK1和ERK2水平,从而显示出上述抗痛觉过敏作用[2]。

临床试验:到目前为止,暂无可用的临床研究数据。

参考文献:
[1] Pelletier JP, Fernandes JC, Brunet J, Moldovan F, Schrier D, Flory C, Martel-Pelletier J.  In vivo selective inhibition of mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 in rabbit experimental osteoarthritis is associated with a reduction in the development of structural changes. Arthritis Rheum. 2003 Jun;48(6):1582-93.
[2] Ciruela A, Dixon AK, Bramwell S, Gonzalez MI, Pinnock RD, Lee K.  Identification of MEK1 as a novel target for the treatment of neuropathic pain. Br J Pharmacol. 2003 Mar;138(5):751-6.

化学属性

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at -20°C
M.Wt476.23
Cas No.212631-61-3
FormulaC18H16F3IN2O2
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical NameN-(cyclopropylmethoxy)-3,4,5-trifluoro-2-((4-iodo-2-methylphenyl)amino)benzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESIC1=CC=C(C(C)=C1)NC(C(C(NOCC2CC2)=O)=CC(F)=C3F)=C3F
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

PD 198306