Oxolinic acid
喹诺酮抗生素,抑制细菌DNA促旋酶
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1g | ¥340.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
作用于多巴胺摄取,IC50为4.3 μM。
Oxolinic acid是抑制细菌DNA促旋酶的一种喹诺酮抗生素。
DNA促旋酶是拓扑异构酶类中的一种酶,当双链DNA通过解旋酶解旋时缓解应变。
体外:先前研究发现,DNA促旋酶抑制剂Oxolinic acid和香豆霉素A1都可以阻断大肠杆菌中的DNA合成。此外,在低浓度的Oxolinic acid下,细菌DNA合成的速率首先迅速下降,但随后逐渐增加。在多种DNA突变体中,Oxolinic acid能够引起DNA合成速率快速下降,随后缓慢下降[1]。
体内:动物研究表明,小鼠i.p.注射oxolinic acid可以诱导运动活性剂量依赖性地增加,并且这种刺激在32 mg/kg剂量达到顶点,在64-128 mg/kg的更高剂量下较小。与剂量增加(50-100-200 mg/kg)的氟哌啶醇(D2多巴胺受体拮抗剂)相比,32 mg/kg的oxolinic acid的刺激运动效应未显著逆转。此外,32 mg/kg的oxolinic acid没有逆转利血平引起的运动不能,甚至抵抗右旋苯丙胺诱导的逆转[2]。
临床试验:Oxolinic acid是20世纪70年代日本开发的抗生素。口服剂量12–20 mg/kg 给药5-10天(https://en.wikipedia.org/wiki/Oxolinic_acid)。
参考文献:
[1] E C Engle,S H Manes, andK Drlica. Differential effects of antibiotics inhibiting gyrase. J Bacteriol. 1982 Jan; 149(1): 92–98.
[2] Garcia de Mateos-Verchere J,Vaugeois JM,Naudin B,Costentin J. Behavioural and neurochemical evidence that the antimicrobial agent oxolinic acid is a dopamine uptake inhibitor. Eur Neuropsychopharmacol.1998 Dec;8(4):255-9.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 14698-29-4 |
| 分子式 | C13H11NO5 |
| 分子量 | 261.23 |
| 化学名称 | 5-ethyl-8-oxo-5,8-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid |
| 溶解度 | ≥2.09 mg/mL in DMSO with ultrasonic; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CCN(C=C1C(O)=O)c(cc2OCOc2c2)c2C1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 草甘膦酸是一种抗生素;既能抗革兰氏阴性菌;也能抗革兰氏阳性菌。羟基乙酸可用于研究急性和慢性尿路感染。羟基乙酸是一种 DNA/RNA 合成抑制剂。羟基乙酸是一种多巴胺摄取抑制剂;对小鼠有刺激运动的作用。 |



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