ORY-1001 dihydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1272.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1272.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥4454.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50: 小于20 nM.
赖氨酸(K)特异性去甲基酶1A简称KDM1A,又名LSD1,是白血病干细胞(LSC)潜力的关键调节剂,对于MLL-AF9的恶性转化是必须的.抑制KDM1A的表达或活性克服了AML的分化阻断.ORY-1001是KDM1A的选择性抑制剂.
体外实验:ORY-1001是对映体纯KDM1A抑制剂,对相关的FAD依赖性氨氧化酶具有高选择性.ORY-1001不抑制不相关的组蛋白修饰剂.使用ORY-1001处理THP-1细胞,以时间和剂量依赖性的方式引起me2H3K4在KDM1A靶基因上的积累,并伴随诱导分化标记物[1].
在体实验:在啮齿动物异种移植模型中,每日口服给药剂量小于0.020 mg/kg 的ORY-1001显著减少肿瘤生长.体内研究表明,ORY-1001具有较好的口服生物利用度\靶向曝露和体内活性[1].
临床试验:Oryzon华大基因宣布了ORY-1001的I期临床试验中扩展队列 (Part 2)在第一个病人中的剂量.该试验将在西班牙\英国和法国的10个中心进行.
参考文献：
[1] Tamara Maes, Iigo Tirapu, Cristina Mascaró, Alberto Ortega, Angels Estiarte, Nuria Valls, Julio Castro-Palomino, Carlos Buesa Arjol, Guido Kurz; Oryzon Genomics, S. A., Cornella de Llobregat. Preclinical characterization of a potent and selective inhibitor of the histone demethylase KDM1A for MLL leukemia. J Clin Oncol 31, 2013 (suppl; abstr e13543).
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1431303-72-8 |
| 分子式 | C15H24Cl2N2 |
| 分子量 | 303.27 |
| 化学名称 | N1-((1R,2S)-2-phenylcyclopropyl)cyclohexane-1,4-diamine |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; ≥23.15 mg/mL in H2O; ≥6.9 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | N[C@@H]1CC[C@@H](N[C@H]2[C@H](C3=CC=CC=C3)C2)CC1.[H]Cl.[H]Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ORY-1001 (RG-6016) 是一种口服活性和选择性赖氨酸特异性去甲基化酶 LSD1/KDM1A 抑制剂，对相关 FAD 依赖性氨基氧化酶具有高选择性，IC50 小于 20 nM。 |
| 靶点 | HDAC |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Hoang N, Zhang X, et al. "New histone demethylase LSD1 inhibitor selectively targetsteratocarcinoma and embryonic carcinoma cells." Bioorg Med Chem. 2018 Feb 7. pii: S0968-0896(17)31942-9. PMID:29439916
沪公网安备 31011002003500