OG-L002 HCl
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
OG-L002一种有效的和特异性的赖氨酸(K)特异性去甲基化酶1A(LSD1)抑制剂,IC50值为20 nM。
LSD1是一种黄素依赖性单胺氧化酶,能够催化赖氨酸的去甲基化[1]。LSD1在卵细胞生长、胚胎发育以及组织特异性分化方面发挥关键作用[2]。
OG-L002能够有效抑制HFF细胞和HeLa细胞中的HSV IE基因表达,IC50值分别为~3 μM和~10 μM。在HFF细胞或HeLa细胞中,OG-L002能够有效减少子代病毒的产生(约100倍),而且不会带来明显的细胞毒性。染色质免疫沉淀实验结果显示,OG-L002能够提高与病毒IE启动子相关的总组蛋白H3K9-me2和H3的水平(20至30倍),导致病毒IE基因表达水平下降[1]。
此外,OG-L002还能够抑制腺病毒E1A基因和hCMV IE基因的表达。在小鼠模型中,OG-L002能够剂量依赖性地抑制原发性HSV感染。在小鼠神经节外植体模型中,OG-L002对于病毒的潜伏-再激活周期具有重要作用[1]。
参考文献:
[1] Liang Y, Quenelle D, Kristie TM, et al. A Novel Selective LSD1/KDM1A Inhibitor epigenetically blocks herpes simplex virus lytic replication and reactivation from latency. mBio, 2013, 4(1), e00558-12.
[2] Pedersen MT, Helin K. Histone demethylases in development and disease. Trends in Cell Biology, 2010, 20 (11): 662-71.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 261.75 |
Cas No. | 1357298-75-9 |
Formula | C15H16ClNO |
Solubility | ≥26.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥26.05 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
Chemical Name | 4'-((1R,2S)-2-aminocyclopropyl)-[1,1'-biphenyl]-3-ol hydrochloride |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | OC1=CC=CC(C2=CC=C([C@H]3C[C@@H]3N)C=C2)=C1.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
激酶实验 [1]: | |
LSD1去甲基化分析 |
将人重组LSD1蛋白与二甲基化H3K4肽作为底物在各种浓度的先导化合物抑制剂(0至75 μM)或对照反苯环丙胺存在下温育。 通过使用Amplex红色过氧化物/过氧化物酶偶联测定试剂盒在催化过程中释放产生的H2O2来测量去甲基化酶活性,每个反应一式三份进行。在不存在抑制剂的情况下获得最大LSD1去甲基化酶活性,并校正背景荧光。OG-L002的Ki(IC50)计算为半数最大活性。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
HeLa细胞、HFF细胞、MRC-5细胞 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应时间 |
50 μM处理12小时; |
应用 |
OG-L002抑制HeLa和HFF细胞中的HSV IE基因表达和子代病毒的产生。 |
动物实验 [1]: | |
动物模型 |
小鼠神经节移植模型 |
剂量 |
2-40 mg / kg /天; 腹腔内给药15-17天 |
应用 |
OG-L002在体内抑制单纯疱疹病毒(HSV)原发感染。 |
注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: 1Liang, Y., Quenelle, D., Vogel, J. L., Mascaro, C., Ortega, A. and Kristie, T. M. (2013) A novel selective LSD1/KDM1A inhibitor epigenetically blocks herpes simplex virus lytic replication and reactivation from latency. MBio. 4, e00558-00512 |
Description | OG-L002是一种有效的和特异性的LSD1抑制剂,IC50值为20 nM。 | |||||
靶点 | LSD1 | |||||
IC50 | 20 nM |
质量控制和MSDS
- 批次: