NVP-BSK805
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1690.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1545.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2090.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5363.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥15363.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
NVP-BSK805 是一种强效的和选择性的JAK2抑制剂，IC50值为0.58 nM [ 1 ]。
Janus激酶2(JAK2)是JAK 家族的成员之一，并且是一种非受体酪氨酸激酶。通过激活信号转导及转录活化蛋白(STATs)，调节细胞核中的信号转导。STATs随磷酸化作用形成二聚体并进入细胞核内以调节目标基因的激活[ 2 ]。
在JAK 放射滤膜结合激酶检测中，NVP-BSK805 抑制全长的野生型JAK2和JAK2V617F 酶，IC50 值分别为0.58 nM 和0.56 nM [ 1 ]。在JAK2表达的CHRF-288-11、SET-2和HEL细胞中，NVP-BSK805抑制STAT5a磷酸化[ 2 ]。
在注射有JAK2V617F 依赖型Ba/F3 细胞的SCID米色小鼠中，与对照组相比，NVP-BSK805 (150 mg/kg) 在6小时和12小时抑制近50%脾脏提取物中STAT5的磷酸化。在注射诱导瞬时红细胞增多症和脾肿大的重组人红细胞生成素(rhEpo)的大鼠中， NVP-BSK805 剂量依赖性地抑制脾中rhEpo诱导的STAT5磷酸化[ 1 ]。
参考文献：
[1]. Baffert F, Régnier CH, De Pover A, et al. Potent and selective inhibition of polycythemia by the quinoxaline JAK2 inhibitor NVP-BSK805. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7): 1945-1955.
[2]. Ringel F, Kaeda J, Schwarz M, et al. Effects of Jak2 type 1 inhibitors NVP-BSK805 and NVP-BVB808 on Jak2 mutation-positive and Bcr-Abl-positive cell lines. Acta Haematol, 2014, 132(1): 75-86.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1092499-93-8 |
| 分子式 | C27H28F2N6O |
| 分子量 | 490.55 |
| 化学名称 | 4-[[2,6-difluoro-4-[3-(1-piperidin-4-ylpyrazol-4-yl)quinoxalin-5-yl]phenyl]methyl]morpholine;dihydrochloride |
| 溶解度 | ≥20.95 mg/mL in DMSO; ≥3.45 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥4.75 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | C1CNCCC1N2C=C(C=N2)C3=NC4=C(C=CC=C4N=C3)C5=CC(=C(C(=C5)F)CN6CCOCC6)F.Cl.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | NVP-BSK805是一种强效的和选择性的ATP竞争性JAK2抑制剂，IC50值为0.5 nM，比对JAK1、JAK3 和TYK2的选择性高20倍以上。 |
| 靶点 | JAK2 |
| 生物活性数据 | 0.5 nM |
沪公网安备 31011002003500