Catalog No. B6183
MS023
I型PRMTs抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥809.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2845.00 | 现货 |
CAS号:1831110-54-3纯度:99.79%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
作用于PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和PRMT8,IC50分别为30、119、83,4和5 nM。
MS023是I型PRMTs抑制剂。
蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMT)在多种生物过程中起关键作用。已经在包括癌症在内的多种人类疾病中观察到PRMT过表达。 PRMT分为三类:用于催化精氨酸残基的单甲基化和不对称二甲基化的I型PRMT,用于催化精氨酸残基的单甲基化和对称二甲基化的II型PRMT,以及仅用于催化精氨酸残基的单甲基化的III型PRMT。
体外:先前的研究表明,MS023对于I型PRMT具有优异的效力,但对II型和III型PRMT、蛋白质赖氨酸甲基转移酶以及DNA甲基转移酶完全无活性。此外,MS023与PRMT6的晶体结构表明MS023结合到底物结合位点。此外,MS023可以有效地降低组蛋白精氨酸不对称二甲基化的细胞水平。此外,MS023可以降低精氨酸不对称二甲基化的水平,也可以同时增加精氨酸单甲基化和对称二甲基化的细胞水平[1]。
体内:迄今为止,尚无动物体内数据报道。
临床试验:到目前为止,MS023仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Eram MS, et al. A Potent, Selective, and Cell-Active Inhibitor of Human Type I Protein Arginine Methyltransferases. ACS Chem Biol. 2016 Mar 18;11(3):772-81.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1831110-54-3 |
| 分子式 | C17H25N3O |
| 分子量 | 287.4 |
| 化学名称 | N1-((4-(4-isopropoxyphenyl)-1H-pyrrol-3-yl)methyl)-N1-methylethane-1,2-diamine |
| 溶解度 | ≥28.7 mg/mL in DMSO; ≥13.7 mg/mL in EtOH; ≥23.3 mg/mL in H2O |
| SMILES | CC(C)Oc(cc1)ccc1-c1c[nH]cc1CN(C)CCN |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MS023 是一种强效、选择性和细胞活性的人类 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)抑制剂,对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30、119、83、4 和 5 nM。 |
生物相关数据
质量控制
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APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1. RE Hodgson, et al. "Opto-controlled C9orf72 poly-PR forms anisotropic condensates causative of TDP-43 pathology in the nucleus." bioRxiv. May 28, 2024.
- 2. Wei Yuan, Qais Al-Hadid, et al. "TDRD3 promotes DHX9 chromatin recruitment and R-loop resolution." Nucleic Acids Res. 2021 Sep 7;49(15):8573-8591. PMID: 34329467
- 3. Pyun JH, Kim HJ, et al. "Cardiac specific PRMT1 ablation causes heart failure through CaMKII dysregulation." Nat Commun. 2018 Nov 30;9(1):5107. PMID: 30504773
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