Moxonidine hydrochloride
混合I1咪唑啉受体和α2-肾上腺素能激动剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥723.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥2170.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥4214.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Moxonidine hydrochloride是α2肾上腺素能受体(α2AR)和咪唑啉-1受体(I1R)的混合激动剂,其对I1R\α2AAR\α2BAR和α2CAR的IC50值分别为4.2±3.2 nmol/L\13.0±4.2 nmol/L\9.5±4.1 nmol/L\15.6±9.8 nmol/L [1].
在多元急性疼痛实验中,Moxonidine以剂量依赖的方式止痛.在α2AAR功能失调和α2CAR-KO试验小鼠中,Moxonidine的静息止痛功能由α2ARs而非I1Rs所介导[1].此外,Moxonidine能够以剂量依赖的方式高效抑制[3H]-可乐定结合于VLM(延髓腹外侧区)膜,IC50值为53±10 nM.在牛肾上腺髓质细胞中,Moxonidine对I2相关的I1R位点具有较低的亲和力[2].
参考文献：
[1]Stone LS1, Fairbanks CA, Wilcox GL. Moxonidine, a mixed alpha(2)-adrenergic and imidazoline receptor agonist, identifies a novel adrenergic target for spinal analgesia. Ann N Y Acad Sci. 2003 Dec;1009:378-85.
[2]Ernsberger P1, Damon TH, Graff LM, Schfer SG, Christen MO. Moxonidine, a centrally acting antihypertensive agent, is a selective ligand for I1-imidazoline sites. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Jan;264(1):172-82. B3322
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 75536-04-8 |
| 分子式 | C9H13Cl2N5O |
| 分子量 | 278.14 |
| 化学名称 | 4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methoxy-2-methylpyrimidin-5-amine;hydrochloride |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | Cc(nc1Cl)nc(OC)c1NC1=NCCN1.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 盐酸莫索尼定是咪唑啉受体亚型 1 的选择性激动剂；可用作降压药。 靶点：I1-R 盐酸莫索尼定是一种中枢作用的降压药。尼沙林（I1 咪唑啉受体）和 α2-AR（肾上腺素能）混合激动剂； 对 I1 受体的亲和力比对α2-肾上腺素受体的亲和力高 40 倍。莫索尼定可减少受刺激的 NE 溢出（对数 EC50：-6.15 +/-0.14）。I1-R的选择性配体 AGN192403 对莫索尼定的剂量反应曲线没有影响（EC50 对数：-6.01 +/- 0.25）。莫索尼定而非氯尼定的降压和心动过缓作用是通过咪唑啉受体介导的；并且依赖于 RVLM 内完整的去甲肾上腺素能通路。此外；去甲肾上腺素能神经支配可能与 42 kDa 的咪唑啉受体蛋白有关。 |
沪公网安备 31011002003500