切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

Moclobemide (Ro 111163)

吗氯贝胺
Catalog No.
A4370
MAO-A的可逆抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 454.00
现货
10mg
¥ 409.00
现货
50mg
¥ 1,109.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Moclobemide是单胺氧化酶A(MAO-A)的可逆抑制剂,IC50值为10 μM[1]。

Moclobemide是RIMA试剂的原型,具有抗抑郁功效,对类似于高血压等致命性疾病的副作用风险较小。使用大鼠脑匀浆进行体外实验发现,Moclobemide 特异性抑制MAO-A,但抑制能力较弱。对MAO-A和MAO-B的IC50值分别为6 mM和1000 mM。在体外动物实验中,Moclobemide在脑和肝中产生80%的抑制性。此外,高剂量moclobemide的长期给药可以下调β肾上腺素能受体,增加α1肾上腺素受体激动剂结合的亲和力。此外,口服moclobemide几乎可以被迅速的完全吸收。单独给药100 mg moclobemide,生物利用度约为50%[2]。

参考文献:
[1] Pisani L, Barletta M, Soto-Otero R, Nicolotti O, Mendez-Alvarez E, Catto M, Introcaso A, Stefanachi A, Cellamare S, Altomare C, Carotti A.  Discovery, biological evaluation, and structure-activity and -selectivity relationships of 6'-substituted (E)-2-(benzofuran-3(2H)-ylidene)-N-methylacetamides, a novel class of potent and selective monoamine oxidase inhibitors. J Med Chem. 2013 Mar 28;56(6):2651-64.
[2] Nair NP, Ahmed SK, Kin NM.  Biochemistry and pharmacology of reversible inhibitors of MAO-A agents: focus on moclobemide. J Psychiatry Neurosci. 1993 Nov;18(5):214-25.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt268.74
Cas No.71320-77-9
FormulaC13H17ClN2O2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥48.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥9.85 mg/mL in DMSO
Chemical Name4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1COCCN1CCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

Moclobemide (Ro 111163)