MLN 2480
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1090.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1818.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3272.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4908.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥7116.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
MLN2480是有效的pan-RAF激酶抑制剂。
体外：在BRAF突变和某些RAS突变的临床前癌症模型中，MLN2480于体内耐受性的浓度下可以抑制MAPK信号通路。体外试验表明，MLN2480和TAK-733联合用药对细胞增殖具有协同作用[1]。
体内：MLN2480对BRAF突变的黑色素瘤模型最有效，但MLN2480单药对某些RAS突变模型也有效。相对于MLN2480单药，MLN2480与TAK-733联合用药可以更广泛地抑制RAS突变的肿瘤模型生长，包括人类黑色素瘤和结直肠癌原代癌细胞异种移植模型[2]。
临床试验：在首个临床试验中（n = 24），可接受的MLN2480安全剂量高达200 mg（每隔两天一次）。从200 mg开始，剂量逐渐递增，以确定最大耐受量[2]。
参考文献：
[1] Elizabeth Grace Carideo Cunniff, Julie Zhang, Jouhara Chouitar, et al. Combination treatment with the investigational RAF kinase inhibitor MLN2480 and the investigational MEK kinase inhibitor TAK-733 inhibits the growth of BRAF mutant and RAS mutant preclinical models of melanoma and CRC. Mol Cancer Ther November 2013 12; C146
[2] Drew Warren Rasco, Anthony J. Olszanski, Amita Patnaik, et al. MLN2480, an investigational oral pan-RAF kinase inhibitor, in patients (pts) with relapsed or refractory solid tumors: Phase I study. J Clin Oncol 31, 2013 (suppl; abstr 2547)
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1096708-71-2 |
| 分子式 | C17H12Cl2F3N7O2S |
| 分子量 | 506.29 |
| 小分子别名 | Tovorafenib |
| 化学名称 | 2-[(1R)-1-[(6-amino-5-chloropyrimidine-4-carbonyl)amino]ethyl]-N-[5-chloro-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]-1,3-thiazole-5-carboxamide |
| 溶解度 | ≥50.6 mg/mL in EtOH with gentle warming; insoluble in H2O; ≥104 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | CC(C1=NC=C(S1)C(=O)NC2=NC=C(C(=C2)C(F)(F)F)Cl)NC(=O)C3=C(C(=NC=N3)N)Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MLN2480是口服的Raf激酶选择性抑制剂。 |
沪公网安备 31011002003500