ML352
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1620.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥2729.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
神经递质乙酰胆碱(ACh)在自主功能\运动控制\注意力\学习与记忆以及奖励中起着关键作用.高亲和力的胆碱转运体(CHT)是乙酰胆碱合成的限速因素,但CHT在突触胆碱信号检测与调控方面的应用仍有待开发.ML352是新型的非竞争性突触前胆碱转运体抑制剂.
体外:在转染细胞与神经末梢制备物中,ML352在完全拮抗CHT的浓度下对乙酰胆碱酯酶或胆碱乙酰转移酶无抑制作用,也缺乏对多巴胺\血清素\去甲肾上腺素转运体\多种受体以及离子通道的活性.ML352呈非竞争性地抑制完整细胞摄取胆碱并减少膜试验中密胆碱3结合位点的表观密度,这提示ML352与转运体之间的变构相互作用[1].
体内:DMPK实验表明,ML352具有较高的静脉血浆清除率.此外,药物口服生物利用度以及脑内总浓度表明,ML352有望作为一种合适的探针,用于研究啮齿动物体内可变的乙酰胆碱信号以及行为学效应[2].
临床试验:到目前为止,ML352还处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Ennis EA, Wright J, Retzlaff CL, McManus OB, Lin Z, Huang X, Wu M, Li M, Daniels JS, Lindsley CW, Hopkins CR, Blakely RD. Identification and characterization of ML352: a novel, noncompetitive inhibitor of the presynaptic choline transporter. ACS Chem Neurosci. 2015 Mar 18;6(3):417-27.
[2] Elizabeth Ennis Miss, Jane Wright, James Tarr, Charles Locuson, Corey Hopkins, J Daniels, Craig Lindsley and Randy Blakely. A Novel Approach to Cholinergic Signaling Modulation: Development and Characterization of ML352, a Novel, Noncompetitive Inhibitor of the Presynaptic Choline Transporter. The FASEB Journal vol. 29 no. 1 Supplement 932.6
产品性质
| 物理外观 | Solid-liquidmixture |
| CAS号 | 1649450-12-3 |
| 分子式 | C21H29N3O4 |
| 分子量 | 387.47 |
| 化学名称 | (Z)-N-((3-isopropylisoxazol-5-yl)methyl)-4-methoxy-3-((1-methylpiperidin-4-yl)oxy)benzimidic acid |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC(C)c1n[o]c(C/N=C(/c(cc2)cc(OC3CCN(C)CC3)c2OC)\O)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ML352 是突触前胆碱转运体（CHT）的非竞争性抑制剂，对表达人 CHT 的 HEK293 细胞和小鼠前脑突触体的 Ki 值分别为 92 nM 和 166 nM。 |
沪公网安备 31011002003500