LY364947
TGF-β I型受体激酶结构域抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥736.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥700.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1718.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2354.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
多功能细胞因子转化生长因子β(TGF-β)属于生长因子大家庭的成员,参与调节多种生物学过程,包括细胞生长和分化\基质调节和胚胎发育.LY364947是一种转化生长因子β I型受体激酶结构域的抑制剂.
体外试验:LY364947被认为是有效的抑制剂(IC50 = 51 nM),并且被选为SAR研究的平台.该化合物被进一步评估作为水貂肺癌细胞(p3TP Lux)TGF-β依赖的荧光素酶产生的抑制剂以及小鼠成纤维细胞(NIH 3T3)生长的抑制剂[1].
体内试验:在NMDA诱导的视网膜变性大鼠模型中,同时注射NMDA和TGF-β抑制剂LY364947,可轻微但明显地减弱神经节细胞层细胞数量的减少,并且几乎完全预防毛细血管退化的增强[3].
临床试验:到目前为止,LY364947仍处于临床研究阶段.
参考文献：
[1] Sawyer JS, Anderson BD, Beight DW, Campbell RM, Jones ML, Herron DK, Lampe JW, McCowan JR, McMillen WT, Mort N, Parsons S, Smith EC, Vieth M, Weir LC, Yan L, Zhang F, Yingling JM. Synthesis and activity of new aryl- and heteroaryl-substituted pyrazole inhibitors of the transforming growth factor-beta type I receptor kinase domain. J Med Chem. 2003 Sep 11;46(19):3953-6.
[2] Ueda K, Nakahara T, Mori A, Sakamoto K, Ishii K. Protective effects of TGF-β inhibitors in a rat model of NMDA-induced retinal degeneration. Eur J Pharmacol. 2013 Jan 15;699(1-3):188-93.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 396129-53-6 |
| 分子式 | C17H12N4 |
| 分子量 | 272.3 |
| 小分子别名 | LY-364947 |
| 化学名称 | 4-(5-pyridin-2-yl-1H-pyrazol-4-yl)quinoline |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥24.4 mg/mL in DMSO |
| SMILES | c1n[nH]c(-c2ncccc2)c1-c1ccnc2c1cccc2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LY-364947 (HTS466284) 是一种强效的 ATP 竞争性 TGFβR-I 抑制剂；IC50 为 59 nM；对 TGFβR-II 具有 7 倍的选择性。 |
沪公网安备 31011002003500