LY2584702
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1000.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥681.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1136.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2272.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LY2584702是p70 S6激酶的有效选择性抑制剂,IC50值为4 nM[1].
P70 S6激酶(p70S6K)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,作用于磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/Akt/mTOR信号通路的下游.P70S6K磷酸化真核起始因子4B(eIF4B,蛋白合成调节子),磷酸化和活化40S核糖体亚基的组成部分核糖体蛋白S6(S6)[1][2].
LY2584702是p70S6K的选择性抑制剂,具有口服活性和ATP竞争性.在HCT116结肠癌细胞中,LY2584702抑制S6的磷酸化(pS6),IC50值为0.1-0.24 μM[1].
在HCT116结肠癌异种移植模型中,LY2584702显著抑制肿瘤生长,阈最小有效剂量50％(TMED50)和TMED90分别为2.3 mg/kg 和10 mg/kg.在HCT116结肠癌和U87MG成胶质细胞瘤异种移植模型中,2.5 mg/kg的 LY2584702每日两次(BID)和12.5 mg/kg的BID具有显著功效.晚期实体瘤患者口服LY2584702,28天一个周期,最大耐受剂量(MTD)为75 mg BID(每日两次)或100 mg QD(每日一次)[1].
参考文献：
[1]. Tolcher A, Goldman J, Patnaik A, et al. A phase I trial of LY2584702 tosylate, a p70 S6 kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumours. Eur J Cancer, 2014, 50(5): 867-875.
[2]. Hollebecque A, Houédé N, Cohen EE, et al. A phase Ib trial of LY2584702 tosylate, a p70 S6 inhibitor, in combination with erlotinib or everolimus in patients with solid tumours. Eur J Cancer, 2014, 50(5): 876-884.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1082949-67-4 |
| 分子式 | C21H19F4N7 |
| 分子量 | 445.42 |
| 小分子别名 | LY-2584702 free base |
| 化学名称 | 4-(4-(4-(4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-methyl-1H-imidazol-2-yl)piperidin-1-yl)-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine |
| 溶解度 | ≥22.25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | C[n]1c(C(CC2)CCN2c2ncnc3n[nH]cc23)nc(-c(cc2)cc(C(F)(F)F)c2F)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LY2584702 是一种选择性 ATP 竞争性 p70S6K 抑制剂（IC50：4 nM）。 |
沪公网安备 31011002003500