Catalog No. A8348
LY2157299
（别名：Galunisertib）
TGF-βR1抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥463.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥537.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥795.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2525.00 | 现货 |
CAS号：700874-72-2纯度：99.58%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LY2157299是一种有效的小分子拮抗剂，特异性拮抗转化生长因子β受体I（TβRI）。LY2157299目前正处于II期临床，用于评估其对肝癌和胶质母细胞瘤的抗肿瘤活性[1]。
据报道，LY2157299抑制β1-整合素的激活，阻止肝癌细胞的侵袭和转移。此外，多项研究表明，LY2157299阻止CTGF的生产，抑制新血管生成，从而抑制肝癌的生长[1]。
在人未分化肺癌细胞(Calu6)或人乳腺癌细胞（MX1）异种移植裸鼠中，LY2157299减少磷酸化Smad2和Smad3的表达，抑制肿瘤的生长[2]。
参考文献：
1. Giannelli G1, Villa E, Lahn M.Transforming Growth Factor-β as a Therapeutic Target in Hepatocellular Carcinoma. Cancer Res. 2014 Apr 1;74(7):1890-4. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-14-0243. Epub 2014 Mar 17.
2. Bueno L1, de Alwis DP, Pitou C, Yingling J, Lahn M, Glatt S, Trocóniz IFSemi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-beta kinase antagonist, in mice. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(1):142-50.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 700874-72-2 |
| 分子式 | C22H19N5O |
| 分子量 | 369.42 |
| 小分子别名 | Galunisertib |
| 化学名称 | 4-[2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]quinoline-6-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥18.45 mg/mL in DMSO; ≥26.15 mg/mL in EtOH |
| SMILES | Cc1cccc(-c2n[n](CCC3)c3c2-c2ccnc(cc3)c2cc3C(N)=O)n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LY2157299是一种有效的TGFβ受体I（TβRI）抑制剂，IC50值为56 nM。 |
| 靶点 | TβRI |
| 生物活性数据 | 56 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1.Talha Ijaz. "Fibroblasts: Key Cells in Inflammation and Fibrosis." University of Texas Medical Branch.May, 2018.
- 2.Ijaz T, Jamaluddin M, et al. "Coordinate activities of BRD4 and CDK9 in the transcriptionalelongation complex are required for TGFβ-induced Nox4 expression andmyofibroblast transdifferentiation." Cell Death Dis. 2017 Feb 9;8(2):e2606. PMID:28182006
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500