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LY2157299

LY2157299

Catalog No.

A8348

TGF-βR1抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 545.00	现货
5mg	￥ 681.00	现货
10mg	￥ 1,000.00	现货
50mg	￥ 3,181.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
生物活性
质量控制

背景

LY2157299是一种有效的小分子拮抗剂，特异性拮抗转化生长因子β受体I（TβRI）。LY2157299目前正处于II期临床，用于评估其对肝癌和胶质母细胞瘤的抗肿瘤活性[1]。

据报道，LY2157299抑制β1-整合素的激活，阻止肝癌细胞的侵袭和转移。此外，多项研究表明，LY2157299阻止CTGF的生产，抑制新血管生成，从而抑制肝癌的生长[1]。

在人未分化肺癌细胞(Calu6)或人乳腺癌细胞（MX1）异种移植裸鼠中，LY2157299减少磷酸化Smad2和Smad3的表达，抑制肿瘤的生长[2]。

参考文献：
1. Giannelli G1, Villa E, Lahn M.Transforming Growth Factor-β as a Therapeutic Target in Hepatocellular Carcinoma. Cancer Res. 2014 Apr 1;74(7):1890-4. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-14-0243. Epub 2014 Mar 17.
2. Bueno L1, de Alwis DP, Pitou C, Yingling J, Lahn M, Glatt S, Trocóniz IFSemi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-beta kinase antagonist, in mice. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(1):142-50.

文献引用

化学属性

Storage	Store at -20°C
M.Wt	369.42
Cas No.	700874-72-2
Formula	C₂₂H₁₉N₅O
Synonyms	LY-2157299;LY 2157299
Solubility	insoluble in H2O; ≥18.45 mg/mL in DMSO; ≥26.15 mg/mL in EtOH
Chemical Name	4-[2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]quinoline-6-carboxamide
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CC1=CC=CC(=N1)C2=NN3CCCC3=C2C4=C5C=C(C=CC5=NC=C4)C(=O)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	HLE和HLF细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	100 nM，16小时
应用	在逐渐增加浓度（1 nM、10 nM和100 nM）的LY215729存在时，HLE和HLF细胞可以在纤连蛋白、玻连蛋白、层粘连蛋白-5和纤维蛋白原上迁移16个小时。LY2157299显著抑制HLE和HLF细胞在不同细胞外基质（ECM）上的迁移。为了测定Smad磷酸化的抑制，两个不同的HCC细胞系（HLE和HLF）用100 nM的LY2157299预处理16小时后用2 ng的TGF-β1处理30分钟，LY2157299以相同的效率抑制HLE和HLF中p-SMAD2的从头磷酸化。除此之外，处理48小时之后，HLE和HLF细胞中E-钙粘蛋白（E-cadherin）的表达增加。
动物实验[2]：
动物模型	植入Calu6或MX1细胞的裸鼠
剂量	75 mg/kg，2次/天，口服给药。
应用	在植入两个不同细胞系的裸鼠中，LY2157299减少了70%的磷酸化Smad（pSmad)，而在治疗后将近6小时，pSmad恢复到基线水平的80%。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Dituri F, Mazzocca A, Peidrò F J, et al. Differential inhibition of the TGF-β signaling pathway in HCC cells using the small molecule inhibitor LY2157299 and the D10 monoclonal antibody against TGF-β receptor type II. PloS one, 2013, 8(6): e67109. [2] Bueno L, de Alwis D P, Pitou C, et al. Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-β kinase antagonist, in mice. European journal of cancer, 2008, 44(1): 142-150.