Lomeguatrib
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥545.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1818.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Lomeguatrib是O6-烷基胺-DNA-甲基转移酶（MGMT）的抑制剂[1]，在MCF-7细胞中有效灭活MGMT的IC50值约为6 nM[2]。
MGMT活性与MTIC（达卡巴嗪的代谢产物）介导的DNA损伤密切相关[1]。
Lomeguatrib可使含有MGMT活性的A375P细胞对替莫唑胺（TMZ）敏感，但对达卡巴嗪（DTIC）的效果没有影响。在其它mutBRAF细胞和几种mutNRAS细胞系如WM1361中也得到了类似的结果[1]。
患者用lomeguatrib治疗后PBMC中MGMT无活性或活性很低。Lomeguatrib使用量为20 mg时，携带CNS肿瘤的患者只有16.7 fmol/μg的DNA活性MGMT。该患者有25%的无活性肿瘤MGMT。这一比例比同等lomeguatrib剂量下的另外两个CNS病人要低。不同的肿瘤类型具有显著不同的总肿瘤MGMT。前列腺癌最高（554 ± 404 fmol/mg蛋白），CNS肿瘤最低（89.9 ± 44.5 fmol/mg蛋白），结肠癌肿瘤的总蛋白水平则居中（244 ± 181 fmol/mg蛋白）。在结肠癌、初发的CNS肿瘤和前列腺癌病人中，无活性MGMT的比例随lomeguatrib剂量的增加而增加[3]。
参考文献：
[1]. Imanol Arozarena, Ibai Goicoechea, Oihane Erice, et al. Differential chemosensitivity to antifolate drugs between RAS and BRAF melanoma cells. Molecular Cancer, 2014, 13:154.
[2]. M Clemons, J Kelly, AJ Watson, et al. O6-(4-bromothenyl)guanine reverses temozolomide resistance in human breast tumour MCF-7 cells and xenografts. British Journal of Cancer, 2005, 93:1152-1156.
[3]. Amanda J. Watson, Ami Sabharwal, Mary Thorncroft, et al. Tumor O6-methylguanine-DNA Methyltransferase Inactivation by Oral Lomeguatrib. Clinical Cancer Research, 2010, 16(2):743-9.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 192441-08-0 |
| 分子式 | C10H8BrN5OS |
| 分子量 | 326.17 |
| 化学名称 | 6-[(4-bromothiophen-2-yl)methoxy]-7H-purin-2-amine |
| 溶解度 | ≥50 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | Nc(nc1OCc2cc(Br)c[s]2)nc2c1[nH]cn2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Lomeguatrib是一种有效的O6-烷基胺-DNA-烷基转移酶抑制剂，IC50值为5 nM。 |
| 靶点 | O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase |
| 生物活性数据 | 5 nM |
沪公网安备 31011002003500