Catalog No. B6119
LLY507
（别名：LLY-507）
SMYD2抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥1481.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5454.00 | 现货 |
CAS号：1793053-37-8纯度：99.88%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50：<15 nM
LLY-507是一种强效的SMYD2抑制剂。
SMYD2是一种赖氨酸甲基转移酶，催化包括p53在内的几种蛋白底物的单甲基化。据报道，SMYD2在相当比例的食管鳞状原发性癌中过表达，并且这种过表达与较差的患者存活相关。
体外：LLY-507已被确定为SMYD2的一种细胞活性、强效小分子抑制剂。LLY-507对SMYD2的选择性比广泛范围的甲基转移酶和非甲基转移酶靶点高 100倍以上。与LLY-507复合的SMYD2的晶体结构显示其结合在底物肽的结合口袋中。在亚微摩尔浓度下，SMYD2诱导的p53 Lys（370）的单甲基化的减少证明LLY-507在细胞中是有活性的。此外，基于MS的蛋白质组学表明细胞组蛋白甲基化水平不受LLY-507对SMYD2抑制的显著影响，并且亚细胞分离研究显示，SMYD2主要是细胞质的，表明SMYD2靶向组蛋白的一小部分。此外，LLY-507能够剂量依赖性地抑制几种肝癌、食管癌和乳腺癌细胞系的增殖[1]。
体内：目前尚无动物数据报道。
临床试验：到目前为止，LLY-507仍然处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Nguyen H, et al. LLY-507, a Cell-active, Potent, and Selective Inhibitor of Protein-lysine Methyltransferase SMYD2. J Biol Chem. 2015 May 29;290(22):13641-13653.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1793053-37-8 |
| 分子式 | C36H42N6O |
| 分子量 | 574.76 |
| 小分子别名 | LLY-507 |
| 化学名称 | 5-cyano-2'-(4-(2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl)piperazin-1-yl)-N-(3-(pyrrolidin-1-yl)propyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide |
| 溶解度 | ≥57.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥54.7 mg/mL in EtOH |
| SMILES | N#CC1=CC(C(NCCCN2CCCC2)=O)=CC(C3=CC=CC=C3N4CCN(CC4)CCN5C=C(C6=C5C=CC=C6)C)=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LLY-507 是蛋白-赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 的强效选择性抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，IC50 小于 15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针，有助于研究 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Min Chen, Siyang Zuo, et al. "Pharmacological inhibition of SMYD2 protects against cisplatin-induced renal fibrosis and inflammation." J Pharmacol Sci. 2023 Sep;153(1):38-45. PMID: 37524453
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500