LLY507
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50：<15 nM
LLY-507是一种强效的SMYD2抑制剂。
SMYD2是一种赖氨酸甲基转移酶，催化包括p53在内的几种蛋白底物的单甲基化。据报道，SMYD2在相当比例的食管鳞状原发性癌中过表达，并且这种过表达与较差的患者存活相关。
体外：LLY-507已被确定为SMYD2的一种细胞活性、强效小分子抑制剂。LLY-507对SMYD2的选择性比广泛范围的甲基转移酶和非甲基转移酶靶点高 100倍以上。与LLY-507复合的SMYD2的晶体结构显示其结合在底物肽的结合口袋中。在亚微摩尔浓度下，SMYD2诱导的p53 Lys（370）的单甲基化的减少证明LLY-507在细胞中是有活性的。此外，基于MS的蛋白质组学表明细胞组蛋白甲基化水平不受LLY-507对SMYD2抑制的显著影响，并且亚细胞分离研究显示，SMYD2主要是细胞质的，表明SMYD2靶向组蛋白的一小部分。此外，LLY-507能够剂量依赖性地抑制几种肝癌、食管癌和乳腺癌细胞系的增殖[1]。
体内：目前尚无动物数据报道。
临床试验：到目前为止，LLY-507仍然处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Nguyen H, et al. LLY-507, a Cell-active, Potent, and Selective Inhibitor of Protein-lysine Methyltransferase SMYD2. J Biol Chem. 2015 May 29;290(22):13641-13653.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 574.76 |
| Cas No. | 1793053-37-8 |
| Formula | C36H42N6O |
| Solubility | ≥57.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥54.7 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 5-cyano-2'-(4-(2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl)piperazin-1-yl)-N-(3-(pyrrolidin-1-yl)propyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | N#CC1=CC(C(NCCCN2CCCC2)=O)=CC(C3=CC=CC=C3N4CCN(CC4)CCN5C=C(C6=C5C=CC=C6)C)=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
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化学结构
