Catalog No. B1174
LGX818
（别名：Encorafenib, 康奈非尼）
RAF抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥800.00 | 现货 |
CAS号：1269440-17-6纯度：99.45%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂，在A375细胞中的EC50值为3 nM[1]。
B-Raf激酶结构域的V600E突变导致B-Raf的组成型活化，促进癌症发展。LGX818是一种RAF激酶抑制剂，靶向作用于V600E突变的B-Raf，对野生型BRAF几乎没有作用。在表达BRAF V600E的细胞中，LGX818可选择性抗增殖，具有凋亡活性。研究表明LGX818对100种激酶无显著活性，且对400多种表达BRAFV600E的细胞系无细胞生长抑制作用。在人A375黑色素瘤细胞系中，LGX818抑制ERK磷酸化（EC50值为3 nM），引起随后的细胞增殖抑制（EC50为4 nM）。在人黑色素瘤异种移植模型中，口服LGX818可强烈减少MEK磷酸化，诱导肿瘤消退[1，2]。
参考文献：
[1] Stuart D D, Li N, Poon D J, et al. Preclinical profile of LGX818: A potent and selective RAF kinase inhibitor. Cancer Research, 2012, 72(8 Supplement): 3790.
[2] Huang T, Karsy M, Zhuge J, et al. B-Raf and the inhibitors: from bench to bedside. J Hematol Oncol, 2013, 6(1): 30.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1269440-17-6 |
| 分子式 | C22H27ClFN7O4S |
| 分子量 | 540.01 |
| 小分子别名 | Encorafenib |
| 化学名称 | methyl N-[(2S)-1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methanesulfonamido)phenyl]-1-propan-2-ylpyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥13.38 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC(C)N1C=C(C(=N1)C2=CC(=CC(=C2F)NS(=O)(=O)C)Cl)C3=NC(=NC=C3)NCC(C)NC(=O)OC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Encorafenib (LGX818)是一种强效RAF抑制剂，在表达B-RAF(V600E)细胞中具有选择性抗增殖及凋亡活性，EC50值为4 nM。 |
| 靶点 | B-RAF(V600E) |
| 生物活性数据 | 4 nM (EC50) |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500