L-755,507

IC50：13 nM（结合人β3肾上腺素受体）[1]

苯磺酰胺衍生物L-755,507是一种人β3受体的部分激动剂，最大激活是异丙肾上腺素诱发的52％[2]。β3肾上腺素受体是一种G蛋白偶联受体，可在脂肪组织中增强脂解。

体外：作为一种极其强效的人β3肾上腺素受体激动剂（β3 EC50 0.43 nM），L-755507显示优异的活性特征，选择性比β1和β2结合高440倍 [1]。在恒河猴中，通过测定其对克隆β肾上腺素受体的亲和力，L-755507也是一种强效的和选择性的β3部分激动剂，并刺激恒河猴脂肪细胞脂解，EC50 = 3.9 nM [2]。

体内：在恒河猴中，L-755,507给药引起脂肪分解和代谢率升高。对甘油血症的ED50为0.03 mg/kg，对心动过速的ED50为2.5 mg/kg，0.1 mg/kg急性单次静脉给药后刺激代谢率升高约30％[2]。

临床试验：目前尚未进行临床研究。

参考文献：
[1] Parmee ER, Ok HO, Candelore MR, Tota L, Deng L, Strader CD, Wyvratt MJ, Fisher MH, Weber AE.  Discovery of L-755,507: a subnanomolar human beta 3 adrenergic receptor agonist. Bioorg Med Chem Lett. 1998 May 5;8(9):1107-12.
[2] Fisher MH, Amend AM, Bach TJ, Barker JM, Brady EJ, Candelore MR, Carroll D, Cascieri MA, Chiu SH, Deng L, Forrest MJ, Hegarty-Friscino B, Guan XM, Hom GJ, Hutchins JE, Kelly LJ, Mathvink RJ, Metzger JM, Miller RR, Ok HO, Parmee ER, Saperstein R, Strader CD, Stearns RA, MacIntyre DE, et al.  A selective human beta3 adrenergic receptor agonist increases metabolic rate in rhesus monkeys. J Clin Invest. 1998 Jun 1;101(11):2387-93.