Catalog No. A3520
JNK-IN-8
JNK抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1173.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥841.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1413.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3920.00 | 现货 |
CAS号:1410880-22-6纯度:99.45%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
JNK-IN-8是一种特异性的JNK1/2/3抑制剂,IC50值分别为4.67、18.7和0.98 nM[1]。
C-Jun N-端激酶(JNK)1、2和3属于有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)家族,能够磷酸化c-Jun的Ser63和Ser73残基。JNKs对应力刺激做出响应,包括细胞因子和热休克蛋白,参与T细胞分化和细胞凋亡过程。JNK1和2在所有细胞类型中普遍存在,而JNK3只存在于脑、心脏和睾丸阻止的细胞中。
JNK-IN-8是一种高特异性的JNK1/2/3抑制剂。在针对400个激酶的实验中,JNK-IN-8与JNK1/2/3特异性结合,而对其它激酶没有结合活性。结晶研究还发现,JNK-IN-8与JNK1/2/3的保守半胱氨酸残基形成共价键,导致活化环的构象变化,阻止底物结合,从而抑制JNK1/2/3的活性[1]。
在Hela细胞和A375细胞中,JNK-IN-8抑制c-Jun,其是JNK1/2/3的直接磷酸化底物,证实了JNK-IN-8对JNK1/2/3的抑制作用。在anisomycin(茴香霉素)刺激的HEK293-ILR1细胞中,JNK-IN-8抑制c-Jun,而非MSK1和p38,且该抑制作用通过从培养基中除去JNK-IN-8也不能逆转。此外,JNK-IN-8只对JNK信号转导通路有抑制作用,可通过检测c-Jun的磷酸化而监测[1]。
参考文献:
[1]. Zhang T et al., Discovery of potent and selective covalent inhibitors of JNK. Chemical Biology. 2012, 19(1):140-154.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1410880-22-6 |
| 分子式 | C29H29N7O2 |
| 分子量 | 507.59 |
| 化学名称 | 3-[[(E)-4-(dimethylamino)but-2-enoyl]amino]-N-[3-methyl-4-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide |
| 溶解度 | ≥25.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.24 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC1=C(C=CC(=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)C=CCN(C)C)NC3=NC=CC(=N3)C4=CN=CC=C4 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | JNK-IN-8是一种选择性的和不可逆的II型JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2 和JNK3,IC50值分别为4.67 nM、18.7 nM和980 pM。 | ||
| 靶点 | JNK1 | JNK2 | JNK3 |
| 生物活性数据 | 4.67 nM | 18.7 nM | 980 pM |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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