ICG001是Wnt/β-catenin信号通路的小分子抑制剂，与β-catenin竞争结合CBP（CREB-binding protein）而非转录共激活因子p300，从而抑制TCF/β-catenin介导的转录，IC50值为3 μM [1]。ICG001可用于特异性评估CBP/β-catenin在WNT信号和细胞生理学中的作用。

据报道，ICG001可以选择性地抑制结肠癌细胞（SW480和HCT-116）的生长，但对正常的结肠上皮细胞（CCD-841Co）不起作用。在结肠癌异种移植的Min小鼠和裸鼠中，ICG001也是有效的[1]。ICG-001可以有效的抑制培养中的GBM干细胞的生长。在实验模型中，ICG-001选择性地抑制Wnt/β-catenin/CBP信号通路，从而逆转肺纤维化和改善实验性皮肤纤维化 [2,3]。ICG001目前处于临床试验阶段，用于治疗结肠癌和白血病。

参考文献：
[1]Emami KH, Nguyen C, Ma H, Kim DH, Jeong KW, Eguchi M, Moon RT, Teo JL, Kim HY, Moon SH, Ha JR, Kahn M.  A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Aug 24;101(34):12682-7.
[2]Henderson WR Jr1, Chi EY, Ye X, Nguyen C, Tien YT, Zhou B, Borok Z, Knight DA, Kahn M.  Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Aug 10;107(32):14309-14.
[3]Beyer C, Reichert H, Akan H, Mallano T, Schramm A, Dees C, Palumbo-Zerr K, Lin NY, Distler A, Gelse K, Varga J, Distler O, Schett G, Distler JH.  Blockade of canonical Wnt signalling ameliorates experimental dermal fibrosis. Ann Rheum Dis. 2013 Jul;72(7):1255-8.