Catalog No. A4490

I-CBP 112

Name: I-CBP 112,I-CBP112,1640282-31-0
Brand: APExBIO
SKU: A4490
Price: 2499 CNY
Availability: InStock

（别名：I-CBP112）

CBP/EP300 bromodomain抑制剂

规格	价格	货期	数量
5mg	￥2499.00	现货
10mg	￥4463.00	现货

CAS号：1640282-31-0纯度：98.82%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

IC50: 170 nM (CREBBP/EP300)。

Bromodomain是大约有110个氨基酸的蛋白结构域，能识别单乙酰赖氨酸残基，如组蛋白氨基端的单乙酰赖氨酸。BET家族的成员是人类癌症治疗的靶点，研究发现BET抑制剂在多个血液恶性肿瘤以及实体瘤模型中有疗效。SGC已发展了一个针对CREBBP和EP300 Bromodomains的抑制剂。

体外试验：SGC也发展了一种结构完全不同的CREBBP/EP300选择性化学探针，即I-CBP112。在CREBBP AlphaScreen实验中，I-CBP112的IC50值为170 nM，与bromodomain蛋白ATAD2、BAZ2B、BRD2(BD2)、BRD4 (BD1)、PB1(BD5)、PCAF、PHIP(BD2)和TRIM24/TIF-1a相比，对CREBBP具有选择性。研究表明I-CBP112浓度高达50 mM时，对U2OS细胞无显著细胞毒性。与bromosporine 129相似，SGCCBP30和I-CBP112相关的数据在SGC主页展示[1]。

体内试验：I-CBP112仍处于体外研究中，目前还没进行动物实验。

临床试验：目前I-CBP112仍处在临床前研究阶段，临床试验还未进行。

参考文献：
[1] Gallenkamp D, Gelato KA, Haendler B, Weinmann H. Bromodomains and their pharmacological inhibitors. ChemMedChem. 2014;9(3):438-64.

产品性质

物理外观	White Brittle Foam
CAS号	1640282-31-0
分子式	C₂₇H₃₆N₂O₅
分子量	468.59
小分子别名	I-CBP112
化学名称	(S)-1-(7-(3,4-dimethoxyphenyl)-9-((1-methylpiperidin-3-yl)methoxy)-2,3-dihydrobenzo[f][1,4]oxazepin-4(5H)-yl)propan-1-one
溶解度	≥49.6 mg/mL in DMSO; ≥47.1 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O
SMILES	CCC(N1Cc(cc(cc2OC[C@@H]3CN(C)CCC3)-c(cc3)cc(OC)c3OC)c2OCC1)=O
存储条件	4°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述	I-CBP 112是一种选择性CREBBP/EP300抑制剂，作用于CREBBP(Alphascreen)、CREBBP(BLI)、 CREBBP(ITC)和EP300(ITC)的IC50值分别为170 nM、170 nM、151 nM和625 nM。
靶点	CREBBP	EP300
生物活性数据	~170 nM	625 nM