Catalog No. B6169
I-BRD9
BRD9抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥631.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥1009.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ¥2119.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥3632.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ¥5812.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:1714146-59-4纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
pIC50:7.3
I-BRD9是一种BRD9抑制剂。
经鉴定,BRD9是含有bromodomain的蛋白,形成bromodomain家族树的小分支。人BRD9具有单个bromodomain并且含有通过可变剪接产生的5种同工型。
体外:在先前的研究中,I-BRD9的开发由迭代药物化学驱动,使用基于结构的设计导致对BRD9的纳摩尔效力,与BET家族相比具有超过700倍的选择性,与一组34个bromodomains相比的选择性超过70倍。在Kasumi-1细胞中,I-BRD9可下调DUSP6、CLEC1、SAMSN1和FES基因。此外,I-BRD9用于探索Kasumi-1细胞中参与免疫反应和肿瘤学途径的由BRD9调节的基因。此外,当BRD4用作BET家族代表成员用于初始选择性筛选时,研究发现I-BRD9对该蛋白的pIC50为5.3。 因此,I-BRD9代表研究BRD9 bromodomain抑制的细胞表型的第一个可用的选择性工具化合物[1]。
体内:迄今为止,尚无I-BRD9的动物体内数据报告。
临床试验:到目前为止,I-BRD9仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Theodoulou NH et al. Discovery of I-BRD9, a Selective Cell Active Chemical Probe for Bromodomain Containing Protein 9 Inhibition. J Med Chem.2016 Feb 25;59(4):1425-39.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1714146-59-4 |
| 分子式 | C22H22F3N3O3S2 |
| 分子量 | 497.55 |
| 化学名称 | N-(1,1-dioxidotetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)-5-ethyl-4-oxo-7-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-4,5-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-2-carboximidamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | N=C(C(S1)=CC2=C1C(C3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)=CN(CC)C2=O)NC(CC4)CCS4(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | I-BRD9 是一种含溴结构域蛋白 9(BRD9)的选择性细胞化学探针,pIC50 值为 7.3 μM。I-BRD9 对溴基底域和末端域(BET)家族以及高度同源的含溴基底域蛋白 7(BRD7)具有高度选择性。I-BRD9 可用于鉴定 Kasumi-1 细胞中受 BRD9 调控的基因,这些基因涉及肿瘤学和免疫反应途径。 |
质量控制
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