I-BET151 (GSK1210151A)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥872.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1090.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3272.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5727.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
I-BET151 (GSK1210151A)是BET的一个选择性抑制剂，pIC50值为6.1[1]。
BET是bromodomain家族中的一员，已被证明与多种疾病(人类鳞状细胞癌和其他癌症)相关。已表明BET抑制剂对人类癌症治疗有效[2]。
I-BET151是BET的选择性抑制剂，与TMZ具有相似的抑制功能。在6株骨髓瘤细胞系中做实验，I-BET151处理后，S/G2期的细胞比例降低，随着时间和剂量的变化增加了细胞凋亡数[2]。在globlastoma细胞系U87MG中，I-BET151捕获G1期细胞，降低细胞增殖能力[3]。
将I-BET151植入小鼠治疗骨髓瘤，与对照组相比减少了4或5倍的肿瘤体积[2]。在免疫力低下的、U87MG细胞异种移植的小鼠模型中，浓度为10毫克/千克的I-BET151处理小鼠，与生理盐水治疗组相比显著降低了肿瘤体积[3]。
参考文献：
[1]. Seal, J., et al., Identification of a novel series of BET family bromodomain inhibitors: binding mode and profile of I-BET151 (GSK1210151A). Bioorg Med Chem Lett, 2012. 22(8): p. 2968-72.
[2]. Chaidos, A., et al., Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 and I-BET762. Blood, 2014. 123(5): p. 697-705.
[3]. Chan, C.H., et al., BET bromodomain inhibition suppresses transcriptional responses to cytokine-Jak-STAT signaling in a gene-specific manner in human monocytes. Eur J Immunol, 2015. 45(1): p. 287-97.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1300031-49-5 |
| 分子式 | C23H21N5O3 |
| 分子量 | 415.44 |
| 小分子别名 | I-BET151 |
| 化学名称 | 7-(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-8-methoxy-1-[(1R)-1-pyridin-2-ylethyl]-3H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one |
| 溶解度 | ≥41.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥19.5 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC(c1ncccc1)N(c(c(cc(c(-c1c(C)[o]nc1C)c1)OC)c1nc1)c1N1)C1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | I-BET151是BET的选择性抑制剂，对BRD2、BRD3及BRD4的IC50值分别为0.5 μM、0.25 μM和0.79 μM。 | ||
| 靶点 | BRD2 | BRD3 | BRD4 |
| 生物活性数据 | 0.5 μM | 0.25 μM | 0.79 μM |
沪公网安备 31011002003500