Catalog No. B1498

I-BET-762

Name: I-BET-762,Molibresib,1260907-17-2
Brand: APExBIO
SKU: B1498
Price: 863 CNY
Availability: InStock

（别名：Molibresib）

BET抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥863.00	现货
5mg	￥800.00	现货
10mg	￥1227.00	现货
50mg	￥4090.00	现货

CAS号：1260907-17-2纯度：98.06%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

I-BET-762是一种有效的BET抑制剂，IC50范围介于32.5-42.5 nM之间[1]。

I-BET-762与BET具有高亲和性，Kd值介于50.5-61.3 nM之间。I-BET-762与乙酰赖氨酸竞争结合BET的乙酰赖氨酸（AcK）结合口袋。I-BET-762的结构使得它与BET以2:1的比例进行结合，导致其高亲和性。I-BET-762也具有高选择性，与其它包含bromodomain的蛋白没有相互作用。据报道，I-BET-762下调LPS诱导的基因表达，从而引起LPS诱导的细胞因子和趋化因子表达减少。体内实验表明，I-BET-762具有抗炎潜力。I-BET-762可以治愈已开始发展炎症性疾病症状的小鼠[1]。

参考文献：
[1] Nicodeme E, Jeffrey KL, Schaefer U, Beinke S, Dewell S, Chung CW, Chandwani R, Marazzi I, Wilson P, Coste H, White J, Kirilovsky J, Rice CM, Lora JM, Prinjha RK, Lee K, Tarakhovsky A. Suppression of inflammation by a synthetic histone mimic. Nature. 2010 Dec 23;468 (7327):1119-23.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1260907-17-2
分子式	C₂₂H₂₂ClN₅O₂
分子量	423.9
小分子别名	Molibresib
化学名称	2-[(4S)-6-(4-chlorophenyl)-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin-4-yl]-N-ethylacetamide
溶解度	≥21.19 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥13.93 mg/mL in EtOH with ultrasonic
SMILES	CCNC(C[C@@H]1N=C(c(cc2)ccc2Cl)c(cc(cc2)OC)c2-[n]2c1nnc2C)=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述	I-BET-762是一种有效的溴和额外C端结构域（BET）家族抑制剂，IC50值介于32.5-42.5 nM之间。
靶点	BET
生物活性数据	32.5–42.5 nM

生物相关数据

质量控制

请选择批次查看:

纯度 = 98.42%

COA (Certificate Of Analysis)HPLC (Retest)NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

APExBIO 顾客使用本产品发表的 8 篇科研文献

1. Liuting Chen, Lu Wang, et al. "Identification and genetic validation of leukemia inhibitory factor super‐enhancers in acute respiratory distress syndrome and lung cancer." Cell Biochem Funct. 2024 Jun;42(4):e4031. PMID: 38760985

2. Chenyang Fan, Xiaohong Guo, et al. "BRD4 inhibitors broadly promote erastin-induced ferroptosis in different cell lines by targeting ROS and FSP1." Discov Oncol. 2024 Apr 3;15(1):98. PMID: 38565708

3. Xu Y, Wu Y, et al. "A Tumor-Specific Super-Enhancer Drives Immune Evasion by Guiding Synchronous Expression of PD-L1 and PD-L2." Cell Rep. 2019 Dec 10;29(11):3435-3447.e4. PMID:31825827

4. Peter J. Thompson, Ajit Shah, et al. "BET proteins are required for transcriptional activation of the senescent beta cell secretome in Type 1 Diabetes." bioRxiv. 2019 August 15.

5. Kim SR, Lewis JM, et al. "BET inhibition in advanced cutaneous T cell lymphoma is synergistically potentiated by BCL2 inhibition or HDAC inhibition." Oncotarget. 2018 Jun 26;9(49):29193-29207. PMID:30018745

6. Yang R, Wu Y, et al. "A super-enhancer maintains homeostatic expression of Regnase-1." Gene. 2018 May 16. pii: S0378-1119(18)30542-0. PMID:29777912

7. Fontanals-Cirera B, Hasson D, et al. "Harnessing BET Inhibitor Sensitivity Reveals AMIGO2 as a Melanoma Survival Gene." Mol Cell. 2017 Nov 16;68(4):731-744.e9. PMID:29149598

8. Ronald M. Evans,Michael Downes,et al. "Increasing storage of vitamin a, vitamin d and/or lipids." US Patent App. 15, 2016.

摩尔浓度计算器

质量

= 浓度

x 体积

x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

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电话：021-55669583
传真：021-55669583
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沪公网安备 31011002003500 沪ICP备14019579号-3

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Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

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用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

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- 可将信号灵敏度提高100倍
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- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

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- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

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I-BET-762是一种有效的BET抑制剂，IC50范围介于32.5-42.5 nM之间[1]。

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1260907-17-2
分子式	C₂₂H₂₂ClN₅O₂
分子量	423.9
小分子别名	Molibresib
化学名称	2-[(4S)-6-(4-chlorophenyl)-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin-4-yl]-N-ethylacetamide
溶解度	≥21.19 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥13.93 mg/mL in EtOH with ultrasonic
SMILES	CCNC(C[C@@H]1N=C(c(cc2)ccc2Cl)c(cc(cc2)OC)c2-[n]2c1nnc2C)=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

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IC50和靶点

生物活性描述	I-BET-762是一种有效的溴和额外C端结构域（BET）家族抑制剂，IC50值介于32.5-42.5 nM之间。
靶点	BET
生物活性数据	32.5–42.5 nM

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4. Peter J. Thompson, Ajit Shah, et al. "BET proteins are required for transcriptional activation of the senescent beta cell secretome in Type 1 Diabetes." bioRxiv. 2019 August 15.

6. Yang R, Wu Y, et al. "A super-enhancer maintains homeostatic expression of Regnase-1." Gene. 2018 May 16. pii: S0378-1119(18)30542-0. PMID:29777912

7. Fontanals-Cirera B, Hasson D, et al. "Harnessing BET Inhibitor Sensitivity Reveals AMIGO2 as a Melanoma Survival Gene." Mol Cell. 2017 Nov 16;68(4):731-744.e9. PMID:29149598

8. Ronald M. Evans,Michael Downes,et al. "Increasing storage of vitamin a, vitamin d and/or lipids." US Patent App. 15, 2016.

摩尔浓度计算器

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