Catalog No. B5833
GSK503
EZH2抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1158.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥690.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1135.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3393.00 | 现货 |
CAS号：1346572-63-1纯度：99.36%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GSK503是EZH2的强效抑制剂.
zeste基因增强子同源物2(EZH2)是一种组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶,催化组蛋白3赖氨酸27的三甲基化(H3K27me3),随后诱导染色质浓缩,从而抑制靶基因转录.
GSK503是一种有效的EZH2抑制剂,具有抗癌活性.在人黑色素瘤细胞中,GSK503显著减少H3K27me3水平,诱导G1期细胞周期阻滞,减慢细胞生长[1].
在小鼠中,GSK503诱导大约10％的可逆的体重减轻.在皮肤黑色素瘤小鼠中,GSK503减少肿瘤和间质细胞的H3K27me3水平,并显著减少新的皮肤黑色素瘤出现.此外,GSK503显著抑制肿瘤细胞的增殖.在小鼠B16-F10黑素瘤细胞异种移植C57Bl/6小鼠中,GSK503显著降低H3K27me3水平,抑制肿瘤生长.此外,GSK503抑制黑色素瘤的淋巴结和肺转移,减少肺结节数量.GSK503增加脱氧胞苷激酶(DCK)\腺苷甲硫氨酸脱羧酶1(AMD1)和WD重复结构域19(WDR19) 的表达,这些均是EZH2的靶基因[1].
参考文献：
[1]. Zingg D, Debbache J, Schaefer SM, et al. The epigenetic modifier EZH2 controls melanoma growth and metastasis through silencing of distinct tumour suppressors. Nat Commun, 2015, 6: 6051.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1346572-63-1 |
| 分子式 | C31H38N6O2 |
| 分子量 | 526.67 |
| 化学名称 | (Z)-N-((2-hydroxy-4,6-dimethylpyridin-3-yl)methyl)-1-isopropyl-3-methyl-6-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carbimidic acid |
| 溶解度 | ≥21.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥26.85 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| SMILES | CC(N(C1=CC(C2=CN=C(N3CCN(CC3)C)C=C2)=CC(/C(O)=N/CC4=C(O)N=C(C=C4C)C)=C51)C=C5C)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GSK503 是 EZH2 甲基转移酶的强效特异性抑制剂，其 Kiapp 值为 3 至 27 nM。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1.R.Martin Mateos, T.M.De Assuncao, et al. "Enhancer of Zeste Homologue 2 inhibition attenuates TGF-β dependent hepatic stellate cell activation and liver fibrosis." Cellular and Molecular Gastroenterology and Hepatology Available online 15 September 2018.
- 2.Sarmento OF, Svingen PA, et al. "The Role of the Histone Methyltransferase Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) in the Pathobiological Mechanisms Underlying Inflammatory Bowel Disease (IBD)." J Biol Chem. 2017 Jan 13;292(2):706-722. PMID:27909059
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500