Catalog No. B5833

GSK503

EZH2抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥1158.00	现货
5mg	￥690.00	现货
10mg	￥1135.00	现货
50mg	￥3393.00	现货

CAS号：1346572-63-1纯度：99.36%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

GSK503是EZH2的强效抑制剂.

zeste基因增强子同源物2(EZH2)是一种组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶,催化组蛋白3赖氨酸27的三甲基化(H3K27me3),随后诱导染色质浓缩,从而抑制靶基因转录.

GSK503是一种有效的EZH2抑制剂,具有抗癌活性.在人黑色素瘤细胞中,GSK503显著减少H3K27me3水平,诱导G1期细胞周期阻滞,减慢细胞生长[1].

在小鼠中,GSK503诱导大约10％的可逆的体重减轻.在皮肤黑色素瘤小鼠中,GSK503减少肿瘤和间质细胞的H3K27me3水平,并显著减少新的皮肤黑色素瘤出现.此外,GSK503显著抑制肿瘤细胞的增殖.在小鼠B16-F10黑素瘤细胞异种移植C57Bl/6小鼠中,GSK503显著降低H3K27me3水平,抑制肿瘤生长.此外,GSK503抑制黑色素瘤的淋巴结和肺转移,减少肺结节数量.GSK503增加脱氧胞苷激酶(DCK)\腺苷甲硫氨酸脱羧酶1(AMD1)和WD重复结构域19(WDR19) 的表达,这些均是EZH2的靶基因[1].

参考文献：
[1]. Zingg D, Debbache J, Schaefer SM, et al. The epigenetic modifier EZH2 controls melanoma growth and metastasis through silencing of distinct tumour suppressors. Nat Commun, 2015, 6: 6051.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1346572-63-1
分子式	C₃₁H₃₈N₆O₂
分子量	526.67
化学名称	(Z)-N-((2-hydroxy-4,6-dimethylpyridin-3-yl)methyl)-1-isopropyl-3-methyl-6-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carbimidic acid
溶解度	≥21.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥26.85 mg/mL in EtOH with gentle warming
SMILES	CC(N(C1=CC(C2=CN=C(N3CCN(CC3)C)C=C2)=CC(/C(O)=N/CC4=C(O)N=C(C=C4C)C)=C51)C=C5C)C
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

GSK503 是 EZH2 甲基转移酶的强效特异性抑制剂；其 Kiapp 值为 3 至 27 nM。

生物相关数据

质量控制

请选择批次查看:

纯度 = 99.82%

COA (Certificate Of Analysis)HPLC (Retest)NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

1.R.Martin Mateos, T.M.De Assuncao, et al. "Enhancer of Zeste Homologue 2 inhibition attenuates TGF-β dependent hepatic stellate cell activation and liver fibrosis." Cellular and Molecular Gastroenterology and Hepatology Available online 15 September 2018.
2.Sarmento OF, Svingen PA, et al. "The Role of the Histone Methyltransferase Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) in the Pathobiological Mechanisms Underlying Inflammatory Bowel Disease (IBD)." J Biol Chem. 2017 Jan 13;292(2):706-722. PMID:27909059

摩尔浓度计算器

质量

= 浓度

x 体积

x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。