GSK2879552
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥863.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥772.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2318.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
EC50:对25种AML细胞系中19种的抗增殖生长效应的EC50为38 nM.
赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)是组蛋白H3K4me1/2去甲基化酶,在各种转录辅阻遏物复合体中存在.LSD1可以与人类胚胎干细胞的多能性因子相互作用,对干细胞分化中的退役增强子至关重要.LSD1在多种癌症类型中过表达,最近的研究表明其可以抑制LSD1再活化急性髓细胞白血病(AML)中的全反式视黄酸受体通路.GSK2879552是一种新型的不可逆LSD1抑制剂.
体外实验:GSK2879552治疗六天,在25种AML细胞系的19种中引起强效的抗增殖生长效应.在所有AML细胞系中,处理更长的时间揭示了敏感性.从原代AML患者样本中衍生的5种骨髓样本中,4种的AML胚细胞集落形成能力被抑制[1]
在体实验:GSK2879552治疗17天后,对照小鼠骨髓中含有80％的GFP阳性细胞,而处理的小鼠只有2.8％的GFP阳性细胞,治疗动物的存活时间超过对照小鼠[1].
临床试验:在人(FTIH)I期\开放标签\多中心\非随机的两部分第一次研究GSK2879552对复发或难治性小细胞肺癌患者的效应.
参考文献：
[1] Kimberly Smitheman, Monica Cusan, Yan Liu, Michael Butticello, Melissa Pappalardi, James Foley, Kelly Federowicz, Glenn Van Aller, Jiri Kasparec, Xinrong Tian, Dominic Suarez, Jess Schneck, Jeff Carson, Patrick McDevitt, Thau Ho, Charles McHugh, William Miller, Scott Armstrong, Christine Hann, Neil Johnson, Ryan G. Kruger, Helai P. Mohammad, Shekhar Kamat. Inhibition of LSD1 for the treatment of cancer. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 3513. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-3513
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1401966-69-5 |
| 分子式 | C23H28N2O2 |
| 分子量 | 364.48 |
| 化学名称 | 4-((4-((((1R,2S)-2-phenylcyclopropyl)amino)methyl)piperidin-1-yl)methyl)benzoic acid |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; ≥10.14 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥12.8 mg/mL in DMSO |
| SMILES | OC(c1ccc(CN2CCC(CN[C@H](C3)[C@@H]3c3ccccc3)CC2)cc1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GSK2879552 是一种具有潜在抗肿瘤活性的赖氨酸特异性去甲基化酶 1（LSD1/ KDM1A）口服活性、选择性和不可逆抑制剂。 |
沪公网安备 31011002003500