GSK126
EZH2抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥709.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1045.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2545.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3636.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GSK126是EZH2的抑制剂，Ki值为93 pM [1]。
据报道，EZH2的过表达与多种癌症类型中癌症的发展和预后不良相关。GSK126是一种有效的EZH2抑制剂，其对EZH2/PRC2活化形式的作用时间比对非活化形式更长 [1]。在淋巴瘤细胞系中，EZH2突变（比如Y641N、Y641F或A677G）具有更高的敏感性 [2]。在DMS53、LU30和H209小细胞肺癌细胞（SCLC）中，分别用0.5、2和8 μM的GSK126处理细胞后均抑制了细胞生长 [3]。在卵巢癌细胞中，GSK126也可以显著恢复ARNTL的表达，从而抑制细胞生长，提高对cisplatin的敏感性 [4]。
在KARPAS-422皮下异种移植模型中，GSK126间断给药可以有效抑制肿瘤生长。在EZH2突变的DLBCL肿瘤异种移植小鼠模型中，GSK126也可以娴熟抑制肿瘤生长 [2]。
参考文献：
1. Sato, T., et al., PRC2 overexpression and PRC2-target gene repression relating to poorer prognosis in small cell lung cancer. Sci Rep, 2013. 3(1911).
2. McCabe, M.T., et al., EZH2 inhibition as a therapeutic strategy for lymphoma with EZH2-activating mutations. Nature, 2012. 492(7427): p. 108-12.
3. Van Aller, G.S., et al., Long residence time inhibition of EZH2 in activated polycomb repressive complex 2. ACS Chem Biol, 2014. 9(3): p. 622-9.
4. Yeh, C.M., et al., Epigenetic silencing of ARNTL, a circadian gene and potential tumor suppressor in ovarian cancer. Int J Oncol, 2014. 45(5): p. 2101-7.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1346574-57-9 |
| 分子式 | C31H38N6O2 |
| 分子量 | 526.67 |
| 化学名称 | 1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.38 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | CCC(C)N1C=C(C2=C(C=C(C=C21)C3=CN=C(C=C3)N4CCNCC4)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GSK126 (GSK2816126A) 是一种强效、高选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂；其 IC50 值为 9.9 nM。 |
沪公网安备 31011002003500