Catalog No. B5686
GSK J5
(别名:GSK-J5)
GSK J4(KDM抑制剂)的无活性异构体
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥1514.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥2537.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥9135.00 | 现货 |
CAS号:1394854-51-3纯度:99.23%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
GSK J5是GSK J4的非活性异构体,也是非活性对照GSK J2的细胞可渗透性酯衍生物。
赖氨酸特异性脱甲基酶6B(KDM6B),也称为含Jumonji域的蛋白质D3(JMJD3),研究发现KDM6B在AML患者中过表达过高,这些患者的预后较差。KDM6B特异性药理抑制剂GSK-J4在AML细胞系和AML患者新鲜分离的BM单核细胞(MNC)中有着显着诱导抗增殖作用,同时H3K27me3水平也不断提高。GSK-J4还在体外导致细胞凋亡和细胞周期停滞,并在体内减少了AML异种移植小鼠模型的肿瘤负担。值得注意的是,在人AML异种移植小鼠模型中,注射GSK-J4减弱了疾病进展。用GSK-J4治疗主要导致DNA复制和细胞周期相关途径的下调,并阻止了促进癌症关键基因HOX的表达。ChIP-qPCR验证了这些HOX基因转录起始位点中H3K27me3的富集增加[1]。
[1]. Li Y, Zhang M, Sheng M, Zhang P, Chen Z, Xing W, Bai J, Cheng T, Yang FC, Zhou Y. Therapeutic potential of GSK-J4, a histone demethylase KDM6B/JMJD3 inhibitor, for acute myeloid leukemia. J Cancer Res Clin Oncol. 2018 Jun;144(6):1065-1077. doi: 10.1007/s00432-018-2631-7. Epub 2018 Mar 28. PubMed PMID: 29594337; PubMed Central PMCID: PMC5948279.
产品性质
| 物理外观 | Off-white solid |
| CAS号 | 1394854-51-3 |
| 分子式 | C24H27N5O2 |
| 分子量 | 417.5 |
| 小分子别名 | GSK-J5 |
| 化学名称 | ethyl 3-((6-(4,5-dihydro-1H-benzo[d]azepin-3(2H)-yl)-2-(pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)amino)propanoate |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥17.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥19.5 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CCOC(CCNc1nc(-c2cnccc2)nc(N2CCc3ccccc3CC2)c1)=O |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GSK-J5 是血吸虫和蠕虫的强效抑制剂。GSK-J5 可增加血吸虫的死亡率、成虫的运动能力和死亡率以及虫卵的排卵,其作用呈剂量和时间依赖性。 |
质量控制
操作说明
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500