GSK J1

GSK J1是一种有效的和选择性的组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）去甲基化酶JMJD3的抑制剂，半数最大有效抑制浓度IC50值为60 nM。JMJD3是一种Fe2+和α-酮戊二酸依赖的加氧酶，参与包括炎症反应在内的多种生理学功能[1]。

然而，GSK J1的细胞可透过性有限，因其具有高极性的羧基基团，其在GSK J1与JMJD3的结合过程中具有重要作用。为了提高细胞可透过性，GSK J1被酯化以弱化其极性，使之成为可快速水解为GSK J1的乙酯衍生物[1]。

参考文献：
[1] Kruidenier L, Chung CW, Cheng Z, Liddle J, Che K, Joberty G, Bantscheff M, Bountra C, Bridges A, Diallo H, Eberhard D, Hutchinson S, Jones E, Katso R, Leveridge M, Mander PK, Mosley J, Ramirez-Molina C, Rowland P, Schofield CJ, Sheppard RJ, Smith JE, Swales C, Tanner R, Thomas P, Tumber A, Drewes G, Oppermann U, Patel DJ, Lee K, Wilson DM.  A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response. Nature. 2012 Aug 16;488(7411):404-8. doi: 10.1038/nature11262.