Go 6983
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Go-6983是PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ和PKCμ的选择性抑制剂,IC50值分别为7 nM、7 nM、6 nM、10 nM和20 mM。
蛋白激酶C(PKC)是促肿瘤佛波醇酯的受体,佛波醇酯是常规的和新型的PKCs活化剂。PKCs具有PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ、PKCη和PKCμ几个亚型。据报道,PKCη在MCF-10A(非致瘤性乳腺癌细胞)中持续增加,并促进乳腺癌细胞的存活[2,3]。
Go-6983是一种有效的PKC抑制剂,与PKC抑制剂Ro-317549具有不同的作用机制。在MCF-7和T47D细胞中,Go-6983对PKC激动剂PDBu诱导的PKCα和PKCδ的下调具有可逆的效果,同时降低PDBu诱导的PKCη的上调。此外,Go-6983通过抑制PKCη的表达,从而抑制MCF-7细胞的存活[2]。在ARCcPE细胞中,PMA通过上调PKCs(PKCα、PKCβ和PKCγ)的表达促进EMT过程。200 nM的Go-6983明显抑制PKCs表达,1000 nM的Go-6983可完全抑制这个过程[3]。
在雌性小鼠中分离的嗜铬细胞中,在使用AP-刺激调解基础电容值前使用Go-6983处理,明显减少了 PKC依赖的电容和钙流密度。值得注意的是,与雄性小鼠相比,这些现象在雌性小鼠中更加明显[4]。
参考文献:?
[1].? Gschwendt, M., et al., Inhibition of protein kinase C mu by various inhibitors. Differentiation from protein kinase c isoenzymes. FEBS Lett, 1996. 392(2): p. 77-80.
[2].? Pal, D., S.P. Outram, and A. Basu, Upregulation of PKCeta by PKCepsilon and PDK1 involves two distinct mechanisms and promotes breast cancer cell survival. Biochim Biophys Acta, 2013. 1830(8): p. 4040-5.
[3].? He, H., et al., Phorbol ester phorbol-12-myristate-13-acetate induces epithelial to mesenchymal transition in human prostate cancer ARCaPE cells. Prostate, 2010. 70(10): p. 1119-26.
[4].?? Chan, S.A., J. Hill, and C. Smith, Reduced calcium current density in female versus male mouse adrenal chromaffin cells in situ. Cell Calcium, 2012. 52(3-4): p. 313-20.
- 1. Li Yuan, Lingming Zhang, et al. "Upregulation of UGT1A1 expression by ursolic acid and oleanolic acid via the inhibition of the PKC/NF-κB signaling pathway." Phytomedicine. 2021 Nov;92:153726. PMID:34536821
- 2. Lee E, Wang J, et al. "DNMT1 Regulates Epithelial-Mesenchymal Transition and Cancer Stem Cells, Which Promotes Prostate Cancer Metastasis."Neoplasia. 2016 Sep;18(9):553-66. PMID:27659015
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 442.51 |
Cas No. | 133053-19-7 |
Formula | C26H26N4O3 |
Synonyms | Goe 6983;Go6983;Go-6983 |
Solubility | ≥22.15 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
Chemical Name | 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxyindol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CN(C)CCCN1C=C(C2=C1C=CC(=C2)OC)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
激酶实验 [1]: | |
结合实验 |
在100 μL反应体系中进行磷酸化反应。上述体系包含缓冲液C(50 mM Tris-HC1,pH 7.5,10 mM β-巯基乙醇),4 mM MgCl2,10 μg PS,100 nM TPA,5 μL Sf158细胞提取物作为重组PKCμ来源,或Sf9细胞提取物作为其它重组PKC同工酶来源,10 μg Syntide 2作为底物,以及ATP (含1 μCi [γ-32P]ATP)。在某些实验中,除去PS和TPA,然后加入指定浓度的各种抑制剂。在30 °C下,将其孵育10分钟后,转移50 μL实验混合物到20-mm方片磷酸纤维素纸上,终止反应。然后用去离子水将纸洗涤3次,用丙酮洗涤2次。通过液体闪烁计数测定每张纸上的放射性。 |
细胞实验 [2]: | |
细胞系 |
ARCcPE细胞 |
制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 |
200和1000 nM;48小时 |
实验结果 |
在ARCaPE细胞中,Go6983 (200 nM) 显著抑制由PMA诱导的PKC(PKCα,PKCβ和PKCγ)表达上调。此外,在1000 nM的剂量下,Go 6983具有完全抑制作用。 |
动物实验 [3]: | |
动物模型 |
携带B16BL6肿瘤的小鼠 |
给药剂量 |
22 μg/小鼠,静脉注射 |
实验结果 |
在小鼠B16BL6肺肿瘤模型中,Go 6983 (22.0 μg) 显着抑制肿瘤转移 (51.2%)。 |
其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Gschwendt, M., et al., Inhibition of protein kinase C mu by various inhibitors. Differentiation from protein kinase c isoenzymes. FEBS Lett, 1996. 392(2): p. 77-80. [2]. He, H., et al., Phorbol ester phorbol-12-myristate-13-acetate induces epithelial to mesenchymal transition in human prostate cancer ARCaPE cells. Prostate, 2010. 70(10): p. 1119-26. [3]. Kim HR, Lee KH, Park SJ, Kim SY, Yang YK, Tae J, Kim J. Anti-cancer activity and mechanistic features of a NK cell activating molecule. Cancer Immunol Immunother. 2009 Oct;58(10):1691-700. |
描述 | Go-6983是pan-蛋白激酶C的抑制剂,作用于PKCα、PKCβ、PKCγ和PKCδ的IC50值分别为7 nM、7 nM、6 nM和10 nM。 | |||||
靶点 | PKCγ | PKCα | PKCβ | PKCδ | PKCζ | PKCμ |
IC50 | 6 nM | 7 nM | 7 nM | 10 nM | 60 nM | 20 μM |
质量控制和MSDS
- 批次: