Catalog No. B1130
GLPG0634
（别名：Filgotinib, 菲戈替尼）
JAK1抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥850.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥375.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1261.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3460.00 | 现货 |
CAS号：1206161-97-8纯度：98%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GLPG0634 是一种选择性的JAK1抑制剂， IC50 值为10 nM [1]。
GLPG0634 是一种小分子JAK1抑制剂。其针对JAK1 和JAK2都显示出强效的抑制作用，IC50 值分别为10 nM和28 nM。在细胞检测中，对于由IL-2– 和 IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc 信号传导，以及由IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II受体信号传导，GLPG0634 的抑制作用是最强效的。然而，对于由EPO 或PRL诱导的JAK2 同型二聚体介导的信号传导，其抑制作用较弱。这表明GLPG0634对JAK1 的特异性。此外，发现GLPG0634抑制细胞因子诱导的STAT1 和STAT5 的磷酸化。另外，GLPG0634 对Th1和Th2细胞的分化具有相似效力的抑制作用。Th17 细胞分化也受到GLPG0634 较低效力的影响[1]。
在胶原诱导的关节炎(CIA)大鼠模型中，口服给予GLPG0634 3 mg/kg剂量显示出明显的骨损伤保护作用。从1 mg/kg起，其显著地减少炎性细胞浸润 [ 1 ]。
参考文献：
[1] Van Rompaey L, Galien R, van der Aar E M, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. The Journal of Immunology, 2013, 191(7): 3568-3577.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1206161-97-8 |
| 分子式 | C21H23N5O3S |
| 分子量 | 425.5 |
| 小分子别名 | Filgotinib |
| 化学名称 | N-[5-[4-[(1,1-dioxo-1,4-thiazinan-4-yl)methyl]phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide |
| 溶解度 | ≥21.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | O=C(C1CC1)Nc1n[n]2c(-c3ccc(CN(CC4)CCS4(=O)=O)cc3)cccc2n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Filgotinib（GLPG0634）是一种选择性口服 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能有效抑制 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM、28 nM、810 nM 和 116 nM。Filgotinib 还能抑制 HIV-1 驱动的基因转录，减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠病的研究。 |
生物相关数据
质量控制
请选择批次查看:
纯度 = 99.93%
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500