GLPG0634
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
GLPG0634 是一种选择性的JAK1抑制剂， IC50 值为10 nM [1]。
GLPG0634 是一种小分子JAK1抑制剂。其针对JAK1 和JAK2都显示出强效的抑制作用，IC50 值分别为10 nM和28 nM。在细胞检测中，对于由IL-2– 和 IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc 信号传导，以及由IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II受体信号传导，GLPG0634 的抑制作用是最强效的。然而，对于由EPO 或PRL诱导的JAK2 同型二聚体介导的信号传导，其抑制作用较弱。这表明GLPG0634对JAK1 的特异性。此外，发现GLPG0634抑制细胞因子诱导的STAT1 和STAT5 的磷酸化。另外，GLPG0634 对Th1和Th2细胞的分化具有相似效力的抑制作用。Th17 细胞分化也受到GLPG0634 较低效力的影响[1]。
在胶原诱导的关节炎(CIA)大鼠模型中，口服给予GLPG0634 3 mg/kg剂量显示出明显的骨损伤保护作用。从1 mg/kg起，其显著地减少炎性细胞浸润 [ 1 ]。
参考文献：
[1] Van Rompaey L, Galien R, van der Aar E M, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. The Journal of Immunology, 2013, 191(7): 3568-3577.
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 425.5 |
| Cas No. | 1206161-97-8 |
| Formula | C21H23N5O3S |
| Solubility | ≥21.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | N-[5-[4-[(1,1-dioxo-1,4-thiazinan-4-yl)methyl]phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1CC1C(=O)NC2=NN3C(=N2)C=CC=C3C4=CC=C(C=C4)CN5CCS(=O)(=O)CC5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
THP-1细胞（ATCC TIB-202） |
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溶解方法 |
在DMSO的溶解度>21.3mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
1 μM |
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应用 |
在THP-1细胞中，GLPG0634优先抑制含有JAK1的JAK信号转导复合物，并以1μM或更低的相似效力抑制Th1分化。 |
| 动物实验 [2]: | |
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动物模型 |
雄性Sprague Dawley大鼠（180-200g）和CD1小鼠（23-25g） |
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剂量 |
以5mg / kg单次食道灌胃的口服给药（5ml / kg的给药体积）和以1mg / kg经尾静脉推注给药（5ml / kg的给药体积） |
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应用 |
在大鼠和小鼠的CIA模型中，GLPG0634能够剂量依赖性地减少炎症，软骨和骨质降解，3mg / kg剂量具有显著作用。GLPG0634通过剂量依赖性的减少证明其防止骨损伤的作用，GLPG0634（3mg / kg）具有显著效果，表现出炎症细胞浸润明显降低，同时从1mg / kg剂量起，保护关节软骨和骨骼。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1]. Van Rompaey L, Galien R, van der Aar E M., et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. The Journal of Immunology, 2013, 191(7): 3568-3577. |
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