GLPG0634 analogue
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥909.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GLPG0634是一种强效的和选择性的JAK1抑制剂,作用于JAK1\ JAK2\JAK3和TYK2的IC50值分别为10 nM\28 nM\810 nM和116 nM[1].
Janus激酶1(JAK1)是JAK家族的成员之一,并且是一种非受体酪氨酸激酶.JAKs在免疫系统中起重要作用.JAK1是治疗免疫炎性疾病的潜在靶点[1].
GLPG0634是一种强效的和选择性的JAK1抑制剂.GLPG0634抑制JAK1\ JAK2\JAK3和TYK2,IC50值分别为10 nM\28 nM\810 nM和116 nM.在CD4 + T细胞中,GLPG0634显著减少IL-6诱导的STAT1磷酸化,IC50值为629 nM,这表明对JAK 1的抑制.在CD33 + T细胞中,GLPG0634降低GM-CSF诱导的STAT5磷酸化,IC50值为17.5 μM,这表明对JAK2的抑制.GLPG0634抑制分别由IL-4和IL-12介导的Th1和Th2细胞的分化.此外,GLPG0634抑制由TGF-β\IL-23\IL-6和IL-1β诱导的Th17分化[1].
在大鼠中,GLPG0634显著降低由IFN-α-JAK1/TYK2信号调控的Mx2的mRNA水平.在胶原诱导的关节炎(CIA)大鼠模型中,GLPG0634显著减少炎性细胞浸润并降低IL-6\IP-10\XCL1和MCP-1的水平[1].
参考文献：
[1]. Van Rompaey L, Galien R, van der Aar EM, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. J Immunol, 2013, 191(7): 3568-3577.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1206101-20-3 |
| 分子式 | C23H18N6O2 |
| 分子量 | 410.43 |
| 小分子别名 | GLPG0634 analog |
| 化学名称 | (E)-N-(5-(4-((6-cyanopyridin-3-yl)methoxy)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2(3H)-ylidene)cyclopropanecarboxamide |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥31.67 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | N#Cc1ncc(COc(cc2)ccc2C(N2N3)=CC=CC2=N/C\3=N\C(C2CC2)=O)cc1 |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GLPG0634是一种选择性JAK1抑制剂,作用于JAK1\JAK2\JAK3和TYK2的IC50分别为10 nM\28 nM\810 nM和116 nM. | |||
| 靶点 | JAK1 | JAK2 | TYK2 | JAK3 |
| 生物活性数据 | 10 nM | 28 nM | 116 nM | 810 nM |
沪公网安备 31011002003500