IC50：0.13 nM（纯化的B-Raf V600E酶）；63 nM（MALME-3M细胞系中pERK）。

GDC-0879是一种有效的和选择性的B-Raf抑制剂。据报道，Raf /促分裂原活化蛋白激酶激酶（MEK）/细胞外信号调节激酶信号传导途径参与细胞应答，这与肿瘤的发生相关。

体外实验：GDC-0879是B-Raf的抑制剂，用于各种体外和基于细胞的实验，如A375黑色素瘤和Colo205结直肠癌细胞系，两者都是V600E B-Raf突变体。在针对140种激酶的筛选中，GDC-0879在其有效剂量时仅对C-Raf表现出预期的活性[1]。

体内实验：在GDC-0879处理的小鼠中，细胞系和患者来源的BRAFV600E肿瘤均表现出更强的和更持久的药效学抑制（> 90％，8小时），与表达突变KRAS的肿瘤相比，它具有更高的存活率。而且，磷脂酰肌醇3-激酶途径活性的药理学和遗传学调制可显著改变BRAFV600E黑色素细胞对GDC-0879的响应[2]。

临床试验：GDC-0879仍处于临床前开发阶段，目前没有可用的临床数据。

参考文献：
[1] Wong H, Belvin M, Herter S, Hoeflich KP, Murray LJ, Wong L, Choo EF.  Pharmacodynamics of 2-[4-[(1E)-1-(hydroxyimino)-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl]-3-(pyridine-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethan-1-ol (GDC-0879), a potent and selective B-Raf kinase inhibitor: understanding relationships between systemic concentrations, phosphorylated mitogen-activated protein kinase kinase 1 inhibition, and efficacy. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Apr;329(1):360-7.
[2] Hoeflich KP, Herter S, Tien J, Wong L, Berry L, Chan J, O'Brien C, Modrusan Z, Seshagiri S, Lackner M, Stern H, Choo E, Murray L, Friedman LS, Belvin M.  Antitumor efficacy of the novel RAF inhibitor GDC-0879 is predicted by BRAFV600E mutational status and sustained extracellular signal-regulated kinase/mitogen-activated protein kinase pathway suppression. Cancer Res. 2009 Apr 1;69(7):3042-51.