EW-7197
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥760.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50:0.013 μM
转化生长因子β(TGF-β)属于TGF-β超家族,由TGF-β1\TGF-β2以及TGF-β3组成.TGF-β及其受体常常于各种人类疾病中长期过表达,如癌症\组织纤维化\炎症以及自身免疫性疾病.因此,阻断TGF-β信号传导途径有望作为一个用于相关药物研发的靶点.TGF-β结合到组成型活性的II型受体后,I型受体(ALK5)被磷酸化,为Smad2/Smad3蛋白提供了一个结合位点,进一步使Smad2/Smad3蛋白磷酸化.EW-7197是一种高度有效的TGF-β I型受体激酶选择性抑制剂.
体外:在激酶试验中,EW-7197抑制ALK5,其IC50值为0.013 μM.在荧光素酶试验中,采用HaCaT稳定细胞与4T1稳定细胞,其IC50值分别为0.0165 μM和0.0121 μM.使用一系列蛋白激酶测定EW-7197的选择性,结果表明,EW-7197高度选择性地抑制ALK5/ALK4[1].
体内:在MMTV/c-Neu小鼠与原位接种4T1细胞的小鼠中,EW-7197抑制Smad/TGF-β信号\细胞侵袭\细胞迁移以及肺转移.在经TGF-β处理的乳腺癌细胞以及原位接种4T1细胞的小鼠中,EW-7197抑制上皮细胞向间充质细胞转变[2].
临床试验:在晚期实体瘤患者中,正在进行EW-7197的首项剂量递增研究[3].
参考文献：
[1] Jin CH, Krishnaiah M, Sreenu D, Subrahmanyam VB, Rao KS, Lee HJ, Park SJ, Park HJ, Lee K, Sheen YY, Kim DK. Discovery of N-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl) -1H-imidazol-2-yl)methyl)-2-fluoroaniline (EW-7197): a highly potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of TGF-β type I receptor kinase as cancer immunotherapeutic/antifibrotic agent. J Med Chem. 2014 May 22;57(10):4213-38.
[2] Son JY, Park SY, Kim SJ, Lee SJ, Park SA, Kim MJ, Kim SW, Kim DK, Nam JS, Sheen YY. EW-7197, a novel ALK-5 kinase inhibitor, potently inhibits breast to lung metastasis. Mol Cancer Ther. 2014 Jul;13(7):1704-16. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-13-0903. Epub 2014 May 9.
[3] https://clinicaltrials. gov/ct2/show/NCT02160106term=EW-7197&rank=1
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1352608-82-2 |
| 分子式 | C22H18FN7 |
| 分子量 | 399.42 |
| 小分子别名 | Vactosertib |
| 化学名称 | N-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)-2-fluoroaniline |
| 溶解度 | ≥39.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.55 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | Cc1cccc(-c2c(-c3c[n]4ncnc4cc3)nc(CNc(cccc3)c3F)[nH]2)n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Vactosertib（EW-7197）是一种强效的口服活性ATP竞争性激活素受体样激酶5（ALK5）抑制剂，IC50为12.9 nM。在纳摩尔浓度下，Vactosertib 还能抑制 ALK2 和 ALK4（IC50 为 17.3 nM）。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Wei HJ, Pareek TK, et al. "A unique tolerizing dendritic cell phenotype induced by the synthetic triterpenoid CDDO-DFPA (RTA-408) is protective against EAE." Sci Rep. 2017 Aug 29;7(1):9886. PMID:28851867
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