Catalog No. A4166
EPZ5676
（别名：Pinometostat）
DOT1L抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1590.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1545.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5363.00 | 现货 |
CAS号：1380288-87-8纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
EPZ5676是一种有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂。X射线晶体分析表明，EPZ5676占据S-腺苷甲硫氨酸（SAM）的结合口袋，诱导DOT1L的构象变化，导致SAM疏水口袋以外的氨基酸部分的开放。EPZ5676选择性地抑制DOTIL，IC50值为0.8 nM，比对其它甲基转移酶的选择性高37000倍，包括CARM1、EHMT1/2、EZH1/2、PRMT1/2/5/6/8、SETD7、SMYD2/3和WHSC1/1L1。在EPZ5676用于治疗MLL重排白血病的多个研究中，EPZ5676抑制H3K79的甲基化和MLL融合靶基因的表达，并有效杀死MLL易位的急性白血病细胞系。
参考文献：
Daigle SR, Olhava EJ, Therkelsen CA, Basavapathruni A, Jin L, Boriack-Sjodin PA, Allain CJ, Klaus CR, Raimondi A, Scott MP, Waters NJ, Chesworth R, Moyer MP, Copeland RA, Richon VM, Pollock RM. Potent inhibition of DOT1L as treatment of MLL-fusion leukemia. Blood. 2013 Aug 8;122(6):1017-1025.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1380288-87-8 |
| 分子式 | C30H42N8O3 |
| 分子量 | 562.71 |
| 小分子别名 | Pinometostat |
| 化学名称 | (2R,3S,4S,5R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-5-[[[3-[2-(6-tert-butyl-1H-benzimidazol-2-yl)ethyl]cyclobutyl]-propan-2-ylamino]methyl]oxolane-3,4-diol |
| 溶解度 | ≥28.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥50.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC(C)N(CC1C(C(C(O1)N2C=NC3=C2N=CN=C3N)O)O)C4CC(C4)CCC5=NC6=C(N5)C=C(C=C6)C(C)(C)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | EPZ5676是一种有效的和选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂，Ki值为80 pM。 |
| 靶点 | DOT1L |
| 生物活性数据 | 80 pM (Ki) |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Liu L, Zou J, et al. "Blocking the histone lysine 79 methyltransferase DOT1L alleviates renal fibrosis through inhibition of renal fibroblast activation and epithelial-mesenchymal transition." FASEB J. 2019 Aug 2:fj201801861R. PMID:31373855
- 2. Kim MS, Cho HI, et al. "JIB-04, A Small Molecule Histone Demethylase Inhibitor, Selectively Targets Colorectal Cancer Stem Cells by Inhibiting the Wnt/β-Catenin Signaling Pathway." Sci Rep. 2018 Apr 26;8(1):6611. PMID:29700375
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500