Catalog No. B4989
EPZ015666
PRMT5抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1590.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1218.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3800.00 | 现货 |
CAS号：1616391-65-1纯度：99.50%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
EPZ015666是PRMT5的强效选择性抑制剂，IC50值为22 nM [1]。
蛋白精氨酸甲基转移酶-5（PRMT5）在包括肿瘤发生的许多细胞过程中起重要作用[1]。
EPZ015666是一种口服生物可利用的PRMT5抑制剂。在竞争性抑制模型中，EPZ015666抑制PRMT5，Ki值为5 nM，与其他20个蛋白甲基转移酶(PMTs)相比，其对于PRMT5具有大于20000倍的选择性。在MCL细胞系Z-138、Mino、Maver-1、Granta-519 和Jeko-1中，EPZ015666以浓度依赖性方式降低SmD3的水平，SmD3是PRMT5的底物。此外，在所有细胞系中，EPZ015666降低SmD3me2s。在A375细胞中，细胞热变动分析（CETSA）表明EPZ015666特异性结合PRMT5。在Z-138、Maver-1和其他的MCL细胞系中，EPZ015666具有浓度依赖性的抗增殖作用，IC50值分别为96、450和61-904 nM [1]。
在异种移植Z-138和Maver-1的SCID小鼠中，EPZ015666（25、50、100和200 mg/kg）以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长（TGI）[1]。
参考文献：
[1]. Chan-Penebre E, Kuplast KG, Majer CR, et al. A selective inhibitor of PRMT5 with in vivo and in vitro potency in MCL models. Nat Chem Biol, 2015, 11(6): 432-437.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1616391-65-1 |
| 分子式 | C20H25N5O3 |
| 分子量 | 383.44 |
| 化学名称 | (R)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)-6-(oxetan-3-ylamino)pyrimidine-4-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.17 mg/mL in DMSO |
| SMILES | O[C@H](CNC(c1ncnc(NC2COC2)c1)=O)CN(CC1)Cc2c1cccc2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | EPZ015666 (GSK3235025) 是一种可口服的 PRMT5 抑制剂，其 IC50 值为 22 nM。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500