EPZ005687
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1818.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
EPZ005687是一种有效的EZH2抑制剂，Ki值为24 nM，对EZH2的选择性比对其密切相关的EZH1和15种其它蛋白甲基转移酶分别高50倍和500倍。EZH2是多梳抑制复合体2（PRC2）的酶亚基，催化组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化。EPZ005687通过与EZH2 SET结构域的S-腺苷甲硫氨酸（SAM）口袋相结合，浓度依赖性地抑制PRC2的酶活性，IC50值为54 nM。研究结果表明，EPZ005687减少多种淋巴瘤细胞中H3K27的甲基化，诱导Tyr641或Ala677突变的杂合子细胞中凋亡性细胞杀伤。
参考文献：
Knutson SK, Wigle TJ, Warholic NM, Sneeringer CJ, Allain CJ, Klaus CR, Sacks JD, Raimondi A, Majer CR, Song J, Scott MP, Jin L, Smith JJ, Olhava EJ, Chesworth R, Moyer MP, Richon VM, Copeland RA, Keilhack H, Pollock RM, Kuntz KW. A selective inhibitor of EZH2 blocks H3K27 methylation and kills mutant lymphoma cells. Nat Chem Biol. 2012 Nov;8(11):890-6.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1396772-26-1 |
| 分子式 | C32H37N5O3 |
| 分子量 | 539.67 |
| 化学名称 | 1-cyclopentyl-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-6-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]indazole-4-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥3.86 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5)C6CCCC6)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | EPZ005687是一种有效的和选择性的EZH2抑制剂，Ki值为24 nM，对EZH2比对EZH1和15种其它蛋白甲基转移酶的选择性分别高50倍和500倍。 |
| 靶点 | EZH2 |
| 生物活性数据 | 24 nM (Ki) |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
1. Guangcheng Guo, Fang Wang, et al. "Long non-coding RNA PVT1 facilitates cellproliferation by epigenetically regulating FOXF1 inbreast cancer." RSC Adv., 2018, 8, 2740
沪公网安备 31011002003500