Epothilone D
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥572.00 | 10-15工作日发货 | |
| 2mg | ￥1133.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥1660.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥2749.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50值：MCF-7细胞系为2.9 nM；KB-31细胞系为2.7 nM；CCRF-CEM细胞系为9.5 nM。
靶向微管的药物在人类恶性疾病中是有活性的，是药物治疗这些疾病的主要组分。因此，对于干扰微管功能的药物研究集中于可能增强药效或降低毒性的药剂。Epothilone D是一种更有效的微管稳定剂。
体外实验：Epothilone D比Epothilone A或B在稳定微管方面更有效。与紫杉醇功效类似，在一系列人肿瘤细胞系中，Epothilone D表现出较强的细胞毒性。在耐药细胞系中，Epothilone D也比紫杉醇更有优势，在过表达P-糖蛋白的多药耐药细胞系中能够保持其细胞毒性[1]。
体内试验：在紫杉醇敏感和耐药异种移植物以及包括耐多柔比星CCRF-CEM白血病细胞异种移植物在内的某些多药耐药移植物中，Epothilone D都表现出了抗肿瘤活性[1]。
临床试验：Epothilone D耐受性良好、毒性可控，较好的PK图谱以及临床活性。最大耐受剂量为100 mg/m2，给药3周停药1周。给予Epothilone D的病人外周血单核细胞中能观察到MTBF。
参考文献：
[1] Konner J, Grisham RN, Park J, O'Connor OA, Cropp G, Johnson R, Hannah AL, Hensley ML, Sabbatini P, Mironov S, Danishefsky S, Hyman D, Spriggs DR, Dupont J, Aghajanian C. Phase I clinical, pharmacokinetic, and pharmacodynamic study of KOS-862 (Epothilone D) in patients with advanced solid tumors and lymphoma. Invest New Drugs. 2012 Dec;30(6):2294-302. doi: 10.1007/s10637-011-9765-7.
产品性质
| 物理外观 | A white to off-white solid |
| CAS号 | 189453-10-9 |
| 分子式 | C27H41NO5S |
| 分子量 | 491.68 |
| 化学名称 | (4S,7R,8S,9S,13Z,16S)-4,8-dihydroxy-5,5,7,9,13-pentamethyl-16-[(E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl]-1-oxacyclohexadec-13-ene-2,6-dione |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC1CCCC(=CCC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC2=CSC(=N2)C)C)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Epothilone B是一种紫杉醇样微管稳定剂，其EC0.01值为1.8 μM。 |
| 靶点 | Tubulin |
| 生物活性数据 | 1.8 μM(EC0.01) |
沪公网安备 31011002003500