Empagliflozin (BI 10773)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥425.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥340.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥476.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥612.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥816.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Empagliflozin是SGLT-2的选择性抑制剂，IC50值为3.1 nM[1]。
钠葡萄糖共转运体2（SGLT-2）属于钠葡萄糖共转运蛋白家族，在肾脏葡萄糖再吸收过程中发挥关键作用[2]。
Empagliflozin是一种有效的SGLT-2抑制剂，与SGLT-1、4、5和6相比，对SGLT-2具有高度的选择性，比报道的其他SGLT-2抑制剂选择性更强，在一系列过表达SGLT-1、2、4、5和6的人细胞系中，低剂量empagliflozin与葡萄糖竞争结合SGLT-2[1]。在人近端肾小管细胞（PTC）的细胞系HK2细胞中，Empagliflozin治疗72小时抑制SGLT-2的表达，从而逆转高糖诱导的TLR4表达、NF-κB结合、IL-6分泌、AP-1结合以及CIV表达[3]。
在Zucker糖尿病肥胖大鼠模型中，口服empagliflozin产生良好的效率，具有适度的总血浆清除率（CL）和生物利用度（BA），这表明empagliflozin可以作为一种创新的治疗方法用于临床治疗糖尿病[1]。使用empagliflozin处理Zucker糖尿病肥胖大鼠，单剂量和多剂量导致尿糖排泄和血糖水平降低[4]。
参考文献：
[1]. Grempler, R., et al., Empagliflozin, a novel selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor: characterisation and comparison with other SGLT-2 inhibitors. Diabetes Obes Metab, 2012. 14(1): p. 83-90.
[2]. Ndefo, U.A., et al., Empagliflozin (Jardiance): A Novel SGLT2 Inhibitor for the Treatment of Type-2 Diabetes. P t, 2015. 40(6): p. 364-8.
[3]. Panchapakesan, U., et al., Effects of SGLT2 inhibition in human kidney proximal tubular cells--renoprotection in diabetic nephropathy PLoS One, 2013. 8(2): p. e54442.
[4]. Thomas, L., et al., Long-term treatment with empagliflozin, a novel, potent and selective SGLT-2 inhibitor, improves glycaemic control and features of metabolic syndrome in diabetic rats. Diabetes Obes Metab, 2012. 14(1): p. 94-6.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 864070-44-0 |
| 分子式 | C23H27ClO7 |
| 分子量 | 450.91 |
| 小分子别名 | Empagliflozin |
| 化学名称 | (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥20.75 mg/mL in DMSO; ≥7.06 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O)O[C@H]1c(cc1)cc(Cc(cc2)ccc2O[C@@H]2COCC2)c1Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Empagliflozin (BI 10773) is a selective, potent and dose-depentent inhibitor of SGLT-2(sodium glucose cotransporter-2) with IC50 values of 3.1 nM, 8300 nM, 11000 nM, 1100 nM and 2000 nM, for SGLT-2,1,4,5 and 6, respectively. |
| 靶点 | SGLT-2 |
| 生物活性数据 | 3.1 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 5 篇科研文献
4. Zhou Y, Fan J, et al. "SGLT-2 inhibitors reduce glucose absorption from peritoneal dialysis solution by suppressing the activity of SGLT-2." Biomed Pharmacother. 2019 Jan;109:1327-1338 PMID: 30551383
5. Bahia Abbas Moussa, Marianne Alphonse Mahrouse, et al. "Different resolution techniques for management of overlapped spectra: Application for the determination of novel co-formulated hypoglycemic drugs in their combined pharmaceutical dosage form." Spectrochimica Acta Part A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy Available online 20 June 2018
沪公网安备 31011002003500