Catalog No. A3337
CX-6258
Pan-Pim激酶抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1020.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥681.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1038.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2128.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3388.00 | 现货 |
CAS号:1202916-90-2纯度:98.28%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Pim激酶(Moloney鼠白血病病毒的原病毒整合位点)是调节细胞存活的丝氨酸/苏氨酸激酶家族。该激酶家族由三个不同的亚型(PIM-1、PIM-2和PIM-3)组成。同时抑制PIM-1、PIM-2和PIM-3激酶正成为开发抗癌药物的一个有希望的策略。CX-6258是一种强效的、选择性的和口服有效的pan-Pim激酶抑制剂。
体外:CX-6258体外表现出与化疗药物的协同作用。针对一组来自人实体瘤和血液恶性肿瘤的细胞系,检查了CX-6258的抗增殖活性。CX-6258对所测试的所有细胞系表现出强效的抑制增殖效力[1]。
体内:在急性骨髓性白血病MV-4-11和前列腺癌PC3两个人类肿瘤异种移植生长功效模型中评价CX-6258。该药物表现出剂量依赖性功效,用50 mg/kg剂量产生45%的肿瘤生长抑制(TGI),100 mg/kg剂量产生75%的TGI。此外,CX-6258在代表疾病的两个异种移植物模型中显示出显著功效,已被证明这些疾病中Pim激酶可发挥重要作用[1]。
临床试验:没有临床数据可用。
参考文献:
[1] Haddach M, Michaux J, Schwaebe MK, et al. Discovery of CX-6258. A Potent, Selective, and Orally Efficacious pan-Pim Kinases Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2011;3(2):135-9.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1202916-90-2 |
| 分子式 | C26H24ClN3O3 |
| 分子量 | 461.94 |
| 化学名称 | (E)-5-chloro-3-((5-(3-(4-methyl-1,4-diazepane-1-carbonyl)phenyl)furan-2-yl)methylene)indolin-2-one |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; ≥11.15 mg/mL in DMSO; ≥2.575 mg/mL in H2O with gentle warming |
| SMILES | CN(CCC1)CCN1C(c1cccc(-c2ccc(/C=C(\c(cc(cc3)Cl)c3N3)/C3=O)[o]2)c1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CX-6258 HCl是一种强效的、口服有效的pan-Pim激酶抑制剂,作用于Pim1、 Pim2和Pim3的IC50值分别为5 nM、25 nM和16 nM。 | ||
| 靶点 | Pim1 | Pim3 | Pim2 |
| 生物活性数据 | 5 nM | 16 nM | 25 nM |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500