Catalog No. B7801
CPI-637
CBP/EP300 bromodomain抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥936.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3163.00 | 现货 |
CAS号：1884712-47-3纯度：99.88%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
作用于CBP/EP300和BRD4，IC50分别为0.03和11.0 μM。
CPI-637是CBP/EP300 bromodomain抑制剂。
据报道，在涉及多种疾病途径的含bromodomain的蛋白质中，环AMP应答元件结合蛋白（CBP）和300kDa的腺病毒E1A结合蛋白（EP300）是高度同源的含bromodomain转录共激活因子对，并且由于参与多种疾病状态而作为潜在的药物靶点。
体外：先前的研究发现，CPI-637对EP300强效，其相反对映体显示超过200倍的效力损失。此外，CPI-637的生化效力很好地转化到含有CBP BRET的细胞中，EC50为0.3μM，并且CPI-637的选择性比BET bromodomain家族高700倍以上。此外，CPI-637也对其他bromodomain具有高度选择性，仅针对BRD9表现出显著的生物化学活性。此外，在细胞测定中发现CPI-637能够抑制MYC的表达，EC50为0.60 μM。[1]。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，CPI-637仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Taylor, A. M. et al. Fragment-Based Discovery of a Selective and Cell-Active Benzodiazepinone CBP/EP300 Bromodomain Inhibitor (CPI-637). ACS medicinal chemistry letters 7, 531-536, doi:10.1021/acsmedchemlett.6b00075 (2016).
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1884712-47-3 |
| 分子式 | C22H22N6O |
| 分子量 | 386.45 |
| 化学名称 | (S)-4-methyl-6-(1-methyl-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl)-4,5-dihydro-1H-benzo[b][1,4]diazepin-2(3H)-one |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.3 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | C[C@@H](C1)Nc(c(-c(cc2)cc3c2[n](C)nc3-c2c[n](C)nc2)ccc2)c2NC1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CPI-637 是一种选择性强效 CBP/EP300 溴odomain 抑制剂，对 CBP、EP300 和 BRD4 BD-1 的 IC50 值分别为 0.03 μM、0.051 μM 和 11.0 μM，对 CBP 的 EC50 值为 0.3 μM。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500