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CPI-637

 
Catalog No.
B7801
CBP/EP300 bromodomain抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 936.00
现货
50mg
¥ 3,163.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

作用于CBP/EP300和BRD4,IC50分别为0.03和11.0 μM。

CPI-637是CBP/EP300 bromodomain抑制剂。

据报道,在涉及多种疾病途径的含bromodomain的蛋白质中,环AMP应答元件结合蛋白(CBP)和300kDa的腺病毒E1A结合蛋白(EP300)是高度同源的含bromodomain转录共激活因子对,并且由于参与多种疾病状态而作为潜在的药物靶点。

体外:先前的研究发现,CPI-637对EP300强效,其相反对映体显示超过200倍的效力损失。此外,CPI-637的生化效力很好地转化到含有CBP BRET的细胞中,EC50为0.3μM,并且CPI-637的选择性比BET bromodomain家族高700倍以上。此外,CPI-637也对其他bromodomain具有高度选择性,仅针对BRD9表现出显著的生物化学活性。此外,在细胞测定中发现CPI-637能够抑制MYC的表达,EC50为0.60 μM。[1]。

体内:迄今为止,尚无动物体内数据报道。

临床试验:到目前为止,CPI-637仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Taylor, A.  M. et al. Fragment-Based Discovery of a Selective and Cell-Active Benzodiazepinone CBP/EP300 Bromodomain Inhibitor (CPI-637). ACS medicinal chemistry letters 7, 531-536, doi:10.1021/acsmedchemlett.6b00075 (2016).

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt386.45
Cas No.1884712-47-3
FormulaC22H22N6O
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.3 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name(S)-4-methyl-6-(1-methyl-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl)-4,5-dihydro-1H-benzo[b][1,4]diazepin-2(3H)-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C1NC2=CC=CC(C3=CC4=C(N(C)N=C4C5=CN(C)N=C5)C=C3)=C2N[C@@H](C)C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

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