Catalog No. B7811
CPI-455 HCl
（别名：CPI-455 hydrochloride）
KDM5抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥772.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2909.00 | 现货 |
CAS号：2095432-28-1纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
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- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50为10 nM。
CPI-455是一种KDM5抑制剂。
KDM5组蛋白去甲基化酶家族催化组蛋白H3赖氨酸4（H3K4）的去甲基化，并且为耐药存留癌细胞（DTP）存活所需。
体外：先前的研究发现，在酶测定中，CPI-455可以强效抑制全长KDM5A，半数最大抑制浓度为10±1 nM。CPI-455抑制KDM5A、KDM5B和KDM5C水平相似，但对KDM4C和KDM7B表现出显著较弱的效力（分别为约200和770倍），并且对KDM2B、KDM3B或KDM6A未表现出可检测的抑制。此外，研究发现CPI-455介导的KDM5抑制导致HeLa细胞中全局H3K4me3剂量依赖性的增加，并且CPI-455的去除导致HeLa细胞中H3K4me3增加的快速逆转。此外，CPI-455可以延迟重H3K4me3的出现，这与KDM5酶对H3K4me3转化的作用一致，然而，H3K4me2的转化仅仅稍微改变。恰如所料，CPI-455可以影响H3K4单甲基化的转化[1]。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，CPI-455仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Vinogradova M, et al. An inhibitor of KDM5 demethylases reduces survival of drug-tolerant cancer cells. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):531-8.
产品性质
| CAS号 | 2095432-28-1 |
| 分子式 | C16H15ClN4O |
| 分子量 | 314.77 |
| 小分子别名 | CPI-455 hydrochloride |
| 化学名称 | 6-isopropyl-7-oxo-5-phenyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrile hydrochloride |
| 溶解度 | ≥31.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CC(C)C(C([n]1nc2)=O)=C(c3ccccc3)Nc1c2C#N.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CPI-455 HCl 是一种特异性 KDM5 抑制剂，在酶促实验中对全长 KDM5A 的半最大抑制浓度（IC50）为 10 ± 1 nM，可提高 H3K4 三甲基化（H3K4me3）的总体水平，并减少接受标准化疗或靶向药物治疗的多个癌细胞系模型中的 DTP 数量。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500