CPI-1205
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥2177.00 | 现货 | |
| 2mg | ￥1080.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1909.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥3250.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥6981.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥12000.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
生化IC50为0.002 μM，细胞EC50为0.032 μM。
CPI-1205是一种EZH2抑制剂。
Polycomb抑制复合体2（PRC2）通过在组蛋白3的赖氨酸27上进行甲基化标记在转录沉默中起关键作用。PRC2功能失调涉及某些恶性肿瘤和不良预后。因此，EZH2代表用于药理学干预的有希望的候选肿瘤学靶点。
体外：据先前的研究报道，在多发性骨髓瘤和浆细胞瘤细胞模型中，CPI-1205治疗引起细胞凋亡。对30种其它组蛋白或DNA甲基转移酶进行测试时，CPI-1205还具有清晰的选择性特征。此外，在对与EZH2高度相关的甲基转移酶EZH1进行测试时，CPI-1205显示出适度的选择性[1]。
体内：在动物研究中，在携带肿瘤的雌性CB-17 SCID小鼠中，CPI-1205以160 mg/kg剂量每天两次口服给药，持续25天。通过用CPI-1205治疗荷瘤小鼠，在两周内观察到肿瘤消退。到第25天结束时，记录显著的肿瘤生长抑制。未观察到显著的体重减轻，表明CPI-1205对于重复给药是良好耐受的。此外，第25天最后给药1小时后的血浆和肿瘤的分析显示出足够的血浆和肿瘤组织浓度[1]。
临床试验：在B细胞淋巴瘤患者中评估CPI-1205的研究目前正在招募参与者[2]。
参考文献：
[1] Vaswani RG et al. Identification of (R)-N-((4-Methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide (CPI-1205), a Potent and Selective Inhibitor of Histone Methyltransferase EZH2, Suitable for Phase I Clinical Trials for B-Cell Lymphomas. J Med Chem.2016 Nov 10;59(21):9928-9941.
[2] https://clinicaltrials. gov/ct2/show/NCT02395601term=CPI-1205&rank=1.
产品性质
| CAS号 | 1621862-70-1 |
| 分子式 | C27H33F3N4O3 |
| 分子量 | 518.57 |
| 化学名称 | (R)-N-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC1=CC(OC)=C(CNC(C2=C(C)N([C@H](C)C3CCN(CC(F)(F)F)CC3)C4=C2C=CC=C4)=O)C(N1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CPI-1205 是一种高效的 EZH2 选择性抑制剂（IC50：0.002 μM，EC50：0.032 μM）。 |
| 靶点 | Histone Methyltransferase |
沪公网安备 31011002003500