IC50：N/A

CHPG是一种选择性的mGlu5代谢型谷氨酸受体激动剂。

mGlu家族G蛋白偶联谷氨酸受体目前包括八个成员。3,5- dihydroxyphenylglycine可以特异性激活I组mGlu受体，已发现其调节脊椎动物大脑的多重效应。

体外：（R，S）-2-氯-5-羟基苯[CHPG]选择性地激活mGlu5a受体而不活化mGlu1a受体。这种选择性mGlu5受体激动剂也增强大鼠海马切片中NMDA诱导的去极化。CHPG可用于研究mGlu5受体在CNS中的作用[1]。

体内：为比较新开发的选择性mGluR5拮抗剂MPEP和选择性mGluR5激动剂CHPG在临时中脑动脉闭塞（MCAO）的大鼠腔内细丝模型中的治疗效果，大鼠在诱导缺血2小时后，在15或135分钟时给药MPEP或CHPG（i.c.v.）。再灌注后22小时或70小时测定梗塞大小，并在第2、24、48和72小时量化神经功能。在15分钟用MPEP或CHPG治疗后24小时，梗塞体积分别减小61和44％。神经保护作用呈剂量依赖性。神经保护作用通过推迟MPEP治疗直到135分钟时消失。在其他研究中，最佳剂量的早期MPEP治疗（15分钟），梗死体积在72小时减少44％，与显著神经恢复相关联[2]。

临床试验：已进行临床研究。

参考文献：
[1] Doherty AJ, Palmer MJ, Henley JM, Collingridge GL, Jane DE.  (RS)-2-chloro-5-hydroxyphenylglycine (CHPG) activates mGlu5, but no mGlu1, receptors expressed in CHO cells and potentiates NMDA responses in the hippocampus. Neuropharmacology. 1997 Feb;36(2):265-7.
[2].  Bao WL, Williams AJ, Faden AI, Tortella FC. Selective mGluR5 receptor antagonist or agonist provides neuroprotection in a rat model of focal cerebral ischemia. Brain Res. 2001 Dec 20;922(2):173-9.