Cerdulatinib (PRT062070)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥772.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥805.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2363.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3293.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Cerdulatinib（PRT062070）是一种有效的和选择性的Syk和JAK抑制剂[1]。
JAK/STAT级联反应存在于人类、果蝇和蠕虫中，与造血和细胞因子信号相关。SYK/ZAP70激酶在人T细胞和B细胞信号中起重要作用[3]。
Cerdulatinib通过诱导PARP切割和MCL1蛋白的下调，从而诱导细胞凋亡。Cerdulatinib也可以通过抑制RB的磷酸化和下调cyclin E， 从而阻止G1 / S期过渡，引起细胞周期停滞。对细胞信号活动的进一步分析表明，在ABC细胞系中，Cerdulatinib抑制STAT3的磷酸化。然而，在GCB细胞系中，Cerdulatinib抑制SYK、PLCg2、AKT和ERK的磷酸化[2]。
Cerdulatinib对于啮齿类动物模型的B细胞淋巴瘤和自身免疫性疾病是非常有效的，在遗传多样性的B细胞淋巴瘤细胞系中展示了抗肿瘤活性，比Syk-或Jak-选择性的抑制剂效果更好[1]。
参考文献：
[1] Manish Patel , Pau Hamlin, MD, etal. , A Phase I Open-Label, Multi-Dose Escalation Study of the Dual Syk/Jak Inhibitor PRT062070 (Cerdulatinib) in Patients with Relapsed/Refractory B Cell Malignancies. Blood: 124 (21) ; December 6, 2014.
[2] Y. Lynn Wang, MD PhD, Jiao Ma, PhD, etal., SYK and STAT3 Are Active in Diffuse Large B-Cell Lymphoma: Activity of Cerdulatinib, a Dual SYK/JAK Inhibitor. Blood: 124 (21) ; December 6, 2014.
[3]Morrison DK, Murakami MS, Cleghon V. Protein kinases and phosphatases in the Drosophila genome. J Cell Biol. 2000 Jul 24;150(2):F57-62.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1198300-79-6 |
| 分子式 | C20H27N7O3S |
| 分子量 | 445.54 |
| 小分子别名 | Cerdulatinib |
| 化学名称 | 4-(cyclopropylamino)-2-((4-(4-(ethylsulfonyl)piperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidine-5-carboxamide |
| 溶解度 | ≥22.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CCS(N(CC1)CCN1c(cc1)ccc1Nc(nc1)nc(NC2CC2)c1C(N)=O)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Cerdulatinib（PRT062070）是一种选择性Tyk2抑制剂，IC50为0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070)也是一种JAK和SYK双重抑制剂，对JAK1、2、3和SYK的IC50分别为12、6、8和32。 | |||
| 靶点 | JAK1 | JAK2 | JAK3 | Syk |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Marieke Van Daele, Laura E Kilpatrick, et al. "Characterisation of tyrosine kinase inhibitor-receptor interactions at VEGFR2 using sunitinib-red and nanoBRET." Biochem Pharmacol. 2023 Aug;214:115672. PMID: 37406966
- 2. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE Converts the Mammalian Serine/Threonine Kinase GSK3 into a Tyrosine Kinase to Direct Macrophage Polarization." Cell Host Microbe. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
沪公网安备 31011002003500